氮杂胞苷

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【别名】 5-氮杂胞嘧啶核苷(5-azacytidine) ,氮杂胞苷

适应症】 临床上用于治疗乳腺癌肠癌黑色素瘤急性粒细胞性白血病等有一定疗效。

【用量用法】 静注或静滴:每次~2mg/kg,1次/日。

【注意事项】 副反应胃肠道反应、肝功能损害、白细胞减少等,还可有体位性低血压腮腺肿胀等。肝功能不良患者和孕妇慎用。

【规格】 粉针剂:0.05g、0.1g。

本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的嘧啶核苷类似物,亦可用化学方法合成。  

作用原理

氮杂胞苷为白色针状结晶,溶于水,在酸和碱中易水解。

氮杂胞苷L1210、AK小鼠淋巴细胞白血病和ECA等均有明显抗肿瘤作用,是主要作用于S期周期特异性药。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类拮抗剂不同,与嘧啶核苷酸代谢并无关系,而是以伪代谢物身份替代胞嘧啶搀入DNA及RNA,干扰DNA、RNA的生理功能而产生细胞毒作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到氮杂胞苷可搀人DNA甲基化过程。许多基因转录功能与嘧啶以甲基化状态密切相关,在整个细胞分裂过程中,通过甲基转移酶的作用,这种甲基化作用始终保持无缺,氮杂胞苷由于可搀入DNA,抑制DNA甲基化,因此影响基因的表达及分化。但是氮杂胞苷并不是影响所有基因的表达,而是对某些基因的表达有影响,对另外一些基因的表达则无影响,原因不明。对这一机制的探讨,亦可能会产生新的治疗上的重要意义。本品静脉注射后,血中半衰期为3~5h,略长于阿糖胞苷,于48H内排出85%的药物。

本品为胞嘧啶核苷类药物,能抑制DNA及RNA的合成,本品皮下注射后吸收良好,与血浆蛋白无结合,在体内通过脱氨迅速被代谢。静注后30分钟,血中原药存留<2%,但其代谢物半衰期为3.5小时,24小时尿中回收代谢物为70%-90%。

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