阿片受体

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阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核,与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核,与胃肠活动(恶心、呕吐反射)有关的脑干极后区、迷走神经背核等结构均有阿片受体分布。在脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核的胶质区也有阿片受体分布,这些结构是痛觉冲动传入中枢的重要转换站,影响着痛觉冲动的传入。肠肌本身也有阿片受体存在。

分布及类型

阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体,亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后,引起膜电位超极化,使神经递质释放减少,从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。   阿片受体现在可以分为μ、δ、κ、σ四种,每一种受体都有不同亚型。镇痛药能作用于阿片受体,然后作用于内源性镇痛物质。一般,吗啡是μ、κ、δ三种受体的激动剂,对三受体亚型的作用强度依次减弱。   1993年,Yasuda,Meng等报道成功克隆了κ-受体。近来研究表明κ受体有多个亚型。除了经典的κ1外 ,还存在κ2和κ3亚型。人脑和胎盘组织中有分布。κ- 受体参与镇痛 ,且与神经内分泌及免疫调节有关。此外,κ受体也调控喷他佐辛样脊髓镇痛、镇静和瞳孔缩小。κ-阿片受体由380个氨基酸组成,同样属于G蛋白偶联受体家族。

作用机理

内阿片肽能神经元→释放内阿片肽(脑啡肽)→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质(P物质等)释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。   外源性阿片类也可作用于阿片受体从而发挥镇痛作用。

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