酒石酸伐尼克兰片

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酒石酸伐尼克兰片(Varenicline Tartrate Tablets),商品名称:畅沛,制药巨头辉瑞公司的产品。本品适用于成人戒烟

畅沛

目录

用法用量

本品用于口服。首先按右图方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。对无法耐受本品不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5 mg。本品应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者应服用本品治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1 mg 。对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者,目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段,患者的复吸风险较高。对于该类患者,可考虑在戒烟疗程结束时,逐渐减量至停药。

不良反应

无论是否接受戒烟治疗,戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。

本品的多项临床研究涉及约4000名患者,治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应,通常发生在治疗的第1周,严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。

完成初始剂量递增后,患者服用推荐剂量每日2次,每次1 mg。报告最多的不良事件为恶心 (28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期,严重程度为轻至中度,很少导致治疗的中断。因不良事件中断治疗患者的比例,治疗组为11.4%,安慰剂组为9.7%。在这些患者中,治疗组常见不良事件的治疗中断率为 :恶心(2.7%,安慰剂组0.6%),头痛(0.6%,安慰剂组1.0%),失眠(1.3%,安慰剂组1.2%),及梦境异常 (0.2%,安慰剂组0.2%)。

不良反应包括各大系统症状。

禁忌

对本品活性成分或任何辅料成份过敏者。

警告

使用伐尼克兰的患者,有报告出现严重的神经精神症状,包括但不限于抑郁、自杀意念、自杀企图和完成自杀。某些报告可能与停止吸烟的患者的尼古丁戒断症状难以区分。抑郁情绪可能是尼古丁戒断症状,在进行非药物戒烟的吸烟者中已经有过一些报告,并且偶有自杀想法的报告。不过,服用伐尼克兰且继续吸烟的患者也曾出现上述部分症状。

所有使用本品治疗的患者都应当观察其神经精神症状,包括行为改变、敌意、激越、抑郁情绪和自杀相关事件,包括自杀意念、行为和企图自杀。在上市后经验中,这些症状与原有精神疾病的恶化和自杀,在使用伐尼克兰戒烟的患者中都有报告。这些报告的症状多发生于使用伐尼克兰治疗期间,但部分也出现在停止治疗后。

建议患者及护理人员,当观察到患者出现激越、敌意、抑郁情绪,行为或思维等非自身典型性的改变时,或患者产生自杀意念或自杀行为时,患者应立即停止服用本品,并联系医护人员。在大多数上市后报道病例中,患者停止服用本品后症状消失;不过在某些病例中,这些症状持续存在。因此,应对患者进行持续的监测并提供支持治疗,直到症状完全消除。

药理作用

伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体 α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与 α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经 α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对 α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化 -奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体 (α3β4 >500倍, α7>3500倍,α1βγδ>20,000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力( Ki=350nM)。

性状

本品为白色至类白色薄膜衣片(0.5mg规格)或淡蓝色薄膜衣片(1.0mg规格),除去包衣后显白色。

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