药理学/砜类

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本类药最常用的是氨苯砜(dapsone,DDS),此外,还有苯丙砜(phenprofen)醋氨苯砜(acedapsone),它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜而显效。

体内过程】 氨苯砜口服吸收较慢,但吸收完全,口服100mg约4~8小时达到峰浓度,血中t1/2为28小时,有效抑菌浓度可持续约10天左右,蛋白结合率为50%,它分布全身,皮肤病变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化,并有肝肠循环,消除缓慢,70%~80%经尿排泄,故易蓄积,宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收,用量较大。

【临床应用】 砜类的抗菌机制和磺脑类相似,但对革兰阳性菌阴性菌无抗菌活性,对麻风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后,症状即可改善,粘膜病变好转,细菌逐渐消失,皮肤神经损害的恢复,瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐药性,因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生,减少复发和较快消除其传染性。对多菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平氯法齐明(见后)每月一次分别为600与300mg监服,疗程二年或查菌阴转后,再继续治疗一年并随访观察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次监服,疗程为六个月。

不良反应】 较常见为贫血,偶可引起急性溶血性贫血,G-6-PDH缺乏者尤易发生。有时出现胃肠刺激症状、头痛失眠中毒性精神病过敏反应。剂量过大还可引起肝损害剥脱性皮炎。治疗早期或增量过快,患者可发生麻风症状加剧的反应(麻风反应),一般认为是机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏反应,多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利度胺(thalidomide,反应停)防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药,并用肾上腺皮质激素进行治疗。

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