药理学/对乙酰氨基酚及非那西丁

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对乙酰氨基酚(acetaminophen)又名扑热息痛(paracetamol),是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,二者都是苯胺衍生物,具有相同的药理作用。

体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收,血药浓度0.5~1小时达高峰;约70%~80%非那西丁在肝内迅速去乙基,成为对乙酰氨基酚;其余部分则去乙酰基,成为对氨基乙醚;约有60%对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸结合;35%与硫酸结合失效后经肾排泄;有极少部分对乙酰氨基酚进一步代谢为对肝有毒性的羟化物。而对氨苯乙醚也通过羟化,产生某种可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白以及引起溶血毒性代谢物(图20-2)。

非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢


图20-2 非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢

【药理作用及临床应用】对乙酰氨基酚和非那西丁的解热镇痛作用缓和持久,强度类似乙酰水杨酸,但其抗炎作用很弱,无实际疗效。非那西丁的作用是其本身及其主要代谢物对乙酰氨基酚作用的总和。对乙酰氨基酚抑制中枢PG合成酶的作用强度与乙酰水杨酸相似;但在外周,对此酶的抑制则远比乙酰水杨酸为弱,这可能是两种同功酶的敏感性不同所致。这也可说明它们几无抗炎作用的原因。非那西丁常配成复方应用,但由于它对肾脏及血红蛋白的毒性,近年来已为对乙酰氨基酚所取代。

不良反应及应用注意】治疗量的对乙酰氨基酚及非那西丁不良反应少,偶见过敏反应,如皮疹,严重者伴有药热及粘膜损害。对乙酰氨基酚过量(成人10~15g)急性中毒可致肝坏死;而非那西丁过量则产生高铁血红蛋白血症,出现紫绀及其它缺氧症状,还可引起溶血性贫血。这类药物长期应用还能导致对药物的依赖及肾损害

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