药理学/体内药量变化的时间过程

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体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系(量效关系)已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关系(time-concentration relationship)与时效关系(time-response relationship)。大多数情况下由于量效关系基本固定,在达到“平衡”后两条曲线平行一致。整体动物一次血管外给药的时量(效)曲线见图3-4。按一室模型理解,曲线升段主要是吸收过程(此时消除过程已经开始)。曲线在峰值浓度(peak concentration, Cmax)时吸收速度与消除速度相等。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间(peak time, Tpeak),曲线降段主要是药物消除过程。血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期(elimination half-life time)。血药浓度超过有效浓度(低于中毒浓度)的时间称为有效期(effective peroid)。曲线下面积(area under the curve, AUC)与吸收入体循环的药量成比例,反映进入体循环药物的相对量。AUC是血药浓度(C)随时间(t)变化的积分值:

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当t1为0,t2为∞时,AUC=Co/Ke,单位是g.h.L-1

Gmpyachr.jpg

图3-4 ,典型时量曲线图
MTC最小中毒浓度 MEC最小有效浓度

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图3-5 某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较
F(AUC)相等,但Tpeak及 Cmax不等

生物利用度(bioavailability)是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药

Gmpyaam5.jpg

剂口服后测得的量效曲线,其AUC相等(表示F值相等),但Tpeak及Cmax不等,吸收快的Cmax可能已超过最低中毒浓度,吸收慢的Cmax可能还在有效浓度以下。生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。

32 药物排泄 | 药物消除动力学 32
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