置换价

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置换价(displacementvalue)是用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积:药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。  

性质

用同一模型所制得的栓剂容积虽相同,但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别,一般是以可可豆油为标准。如主药的密度与可可豆油相同时,药物可置换等重的可可豆油;如主药的密度为可可豆油二倍时,则主药的体积仅占等重可可豆油的一半。主药的重量与同体积可可豆油的比值即称为置换价。  

测定方法

同药物不同基质,同基质不同药物其置换价不同。栓剂模型的容积是固定的,通常指的1g或2g栓剂是指纯基质(常为可可豆脂)栓的重量,由于药物与基质相对密度不同,加入药物所占体积不一定是等重量基质体积,特别是堆密度小的药物占有的体积更大,为使栓剂含药量准确,必须测定置换价,从而准确计算基质用量。测定方法如下:做纯基质栓,称其平均重量为G,另制药物含量为C%的含药栓,得平均重量为M,每粒平均含药量为W=M×C%,则可用下式计算某药物对某基质的置换价f:

f=W/[G-(M-W)]

用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X:X=(G-W/f)×n

这里W表示处方中药物的剂量,n为拟制备栓剂枚数。

举例

阿斯匹林为模型药物,用半合成脂肪酸酯为基质进行置换价测定。

操作

(1)纯基质栓的制备

称取半合成脂肪酸酯10g置蒸发皿中,于水浴上加热,待2/3基质熔化时停止加热,搅拌使全熔,待基质呈粘稠状态时,灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内,冷却凝固后削去模口上溢出部分,脱模,得到完整的纯基质栓数枚,称重,每枚纯基质的平均重量为G(g)。

(2)含药栓的制备

称取半合成脂肪酸酯6g置发皿中,于水浴上加热,待2/3基质熔化时停止加热,搅拌使全熔;称取研细的阿斯匹林粉末(过100目筛)3g,分次加入熔化的基质中,不断搅拌使药物均匀分散,待此混合物呈粘稠状态时,灌入已涂有润滑剂的模型内,冷却凝固后削去模口上溢出部分,脱模,得到完整的含药栓数枚,称重,每枚含药栓的平均重量为M(g),其含药量W=M.X%,其中,X%为含药百分量。

(3)置换价的计算

将上述得到的G、M、W代入式(1),可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。

操作注意

(1)半合成脂肪酸酯为油溶性基质,随着温度变化,其体积升高,灌模时应注意混合物的温度,温度太高,冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。另外,若药物混杂在基质中,灌模温度太高则药物易于沉降,影响含量均匀度。故最好在混合物粘稠度较大时灌模,灌至模口稍有溢出为度,且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间,冷却的温度不足或时间短,常发生粘模;相反,冷却温度过低或时间过长,则又可产生栓剂破碎。

(2)为了保证所测得置换价的准确性,制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。

3.根据置换价计算下一处方所需基质的用量

阿斯匹林3.0g

半合成脂肪酸酯适量

制成圆锥形肛门栓5枚

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