替奈普酶

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替奈普酶(英语:Tenecteplase,TNK)是一种组织纤维酶原活化剂(tissue plasminogen activator,tPA),常用作血栓溶解剂,经由特定的哺乳动物细胞(例如中国天竺鼠卵细胞),利用重组DNA技术即可制造而成。

替奈普酶为一带有527个胺基酸糖蛋白,借由修饰一般人类的tPA而活化,包括用一天门冬酰胺取代103号位子的苏胺酸,以及用一谷氨酰胺取代117号位子的天门冬酰胺,此两种修饰皆发生于三环域(kringle 1 domain),而在第296到299号位子的四个丙胺酸取代则发生于蛋白酶域。

替奈普酶会键结血栓(血凝块)的纤维蛋白成分,以及选择性地将纤维溶酶原转为纤维溶酶,从而降解血栓的纤维蛋白。相比于一般的tPA,替奈普酶对纤维蛋白有较高的专一性,且其活性可被一内生的抑制剂(PAI-1)所抑制。

相关研究

澳洲纽卡斯顿大学的研究人员宣称,使用此一常见药物,在治疗中风患者上会有一个显著的突破,他们将这份研究结果发表在《新英格兰医学杂志》。

初步结果显示,替奈普酶有助于中风患者。在这为期三年的研究中,总共测试了75位中风患者,使用这些药物后,他们的病情有了明显的改善,但在这药物被广泛使用前,仍需要经过许多的测试。

参考资料

参考来源

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