息斯敏
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息斯敏,别名阿司咪唑、阿司唑、安敏,外文名Asimizuo，Astemizole，Hismanal,一种作用强、长效的H1受体拮抗剂，临床广泛应用于荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等病的治疗。
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简介
名称：息斯敏
别名：阿司咪唑、阿司唑、安敏
外文名：Asimizuo，Astemizole，Hismanal
化学名称：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯。
体内过程
口服息斯敏的血浆达峰时间为2-4小时，消除半衰期为20小时。息斯敏在肝内可形成去甲基的活性代谢物。该代谢物的半衰期约为20天，故其活性代谢物的稳态浓度需12周才能达到。
作用与用途
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
用法
每片3mg，成人及12岁以上儿童每日1次，每次片。
6～12岁儿童每日半片，每日1次。
副作用
（1）心血管系统：根据国外文献报道，超量服用本品可发生Q-T间期延长或室性心律失常，包括表现为晕厥的尖端扭转型室性心动过速。
（2）偶见体重增加，过敏反应（如：血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹），且有个别惊厥、良性感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、恶梦、基转移氨酶升高和肝炎的报道。其中大部分病例是否与息斯敏有直接关系尚不明确。
禁忌
（1）对本品过敏者禁用。
（2）妊娠妇女禁用。
（4）存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。
（5）禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。
（6）禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制剂（如：利托那韦、茚地那韦），米贝拉地尔（Mibefradil），治疗剂量的奎宁合用。
（7）禁忌超剂量服用。
不能与合用药物
息斯敏与许多抗生素合用时会有较强的相互作用，如克拉霉素、醋竹桃霉素等。尤其在息斯敏与红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素合用时，会有较为明显的相互作用。
抗疟疾药物
相关资料显示，息斯敏与奎宁等抗疟疾药物合用会有明显的相互作用。
其他药物和饮料
息斯敏与美贝地尔、甲硝唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、萘法唑酮、帕罗西汀、舍曲林、雷通那韦、茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦、折通那韦、共同使用时也易产生相互作用。
注意事项
（1）因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢，患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。
（2）具有心电图Q-T间期延长倾向的 患者服用阿司咪唑有可能导致Q-T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q-T综合征或同服可能延长Q-T间期的药物（包括抗心律失常药和特非那丁）及低血钾症的患者应尽量避免服用本品。
不良反应
1. 剥脱性皮炎：有报道一名过敏性鼻炎患者服用息斯敏10mg/天，3天后全身皮肤陆续出现潮红、肿胀、伴灼热感，加大剂量至20mg/天，病情加重，颈部糜烂，躯干、四肢大量脱屑。停用息斯敏，经激素等对症治疗后痊愈。1月后该患者自服息斯敏，再次出现类似症状。
2. 癫痫：有报道一名全身皮肤瘙痒患者，服用息斯敏10mg后，间隔2小时左右出现四肢痉挛性抽搐，烦躁不安，短暂性意识丧失，伴头晕、胸闷等症状。经肌注安定、静滴能量合剂后症状缓解。 3. 过敏性休克：有报道一名荨麻疹女性患者服用息斯敏10mg后10分钟，突然面色苍白、呼吸困难、昏厥倒地，脉搏130次/分，血压8/4kpa。即诊断为息斯敏致过敏性休克，即予1肾上腺素1毫升肌注，继静滴地塞米松，病情转危为安。 4. 头痛：有报道一名过敏性鼻炎患者，口服息斯敏10mg后1小时出现头痛，逐渐加重，4小时后自行缓解。第二天又服息斯敏，再次出现上述症状。2周后再服息斯敏出现类似表现。 5. 心绞痛：有报道一名原有冠心病史的过敏性鼻炎患者，服用息斯敏10mg后1小时，心绞痛急性发作，对症处理后缓解。第二天又服息斯敏，心绞痛再次发作，考虑与息斯敏有关，停服后1月内未再发作。 6. 血尿：有报道一名过敏性鼻炎患者口服息斯敏10mg，当晚出现淡红色肉眼血尿，无尿痛和其他不适，次日血尿消失。几日后再服息斯敏10mg，数小时即出现肉眼血尿，尿常规检查示满视野红细胞，未作任何处理，血尿自行消失。 7. 严重心动过缓：有报道一名女患者因皮肤瘙痒，口服息斯敏10mg/天，3天后自觉胸闷、气短、头晕，查心电图P-R间期延长，心动过缓（44次/分），停服息斯敏，口服山莨菪碱，第2天症状消失，心率恢复。1月后再服息斯敏，3天后重现上述症状，经处理症状消失。 8. 月经失调：有报道一名荨麻疹女性患者，口服息斯敏10mg/天，服药第3天月经突然提前12天来潮，妇科检查未发现器质性病变，经血正常，考虑与息斯敏有关，即停用息斯敏。4天后月经停止，下次月经时间恢复正常。 9. 双大腿对称性肌痛：有报道2例过敏性疾病患者，口服息斯敏10mg/天，3天后双大腿肌痛明显，行走时更甚。经停药，未特殊处理，2天后肌痛基本消失。 10.发音不清：有报道一名过敏性疾病患者，口服息斯敏10mg/天，第2天患者出现发音不清，停服息斯敏，给予谷维素、维生素B1口服，连服5天，语音恢复。
息斯敏事件
杨桦(化名)因严重皮肤过敏前往上海长海医院皮肤科就诊，一位王医生诊断结果为慢性荨麻疹。杨桦询问可否服用抗过敏药息斯敏治疗。出乎意料的是，王医生说，不久前皮肤科已经停止使用阿司咪唑(息斯敏)，去年年底厂方给医生发来通知指出，该药正在修改说明书，它不能够再治皮肤过敏，只治季节性过敏性鼻炎。全国包括上海的大医院大多放弃使用息斯敏。 早在1999年11月4日第686期的《39健康网》中就有报道说，由于息斯敏的安全性问题，特别是当其与其他抗生素合用时，会对心脏产生不良反应，影响临床应用，美国强生公司表示将终止生产。虽然因为息斯敏会引起心血管系统方面的副作用，甚至出现吃死人的个案，美国强生公司已经停止生产。但记者调查发现，市民对该药的副作用知之甚少，虽然各大医院纷纷停止处方使用该药，但在上海的一些药房却能够轻松购到该药。据39健康网报道，杨桦事件发生后，记者在上海国大药房、雷西、华氏等多家药房都轻易买到了息斯敏。
中国生产、销售息斯敏的杨森制药公司发言人表示，公司决定自动从市场上回收息斯敏(阿司咪唑，十亳升)。如果病人现在正服用息斯敏，应考虑今后改用其他替代药物。但多家医院的相关医生收到了来自西安杨森的一份《关于阿司咪唑片拟修改说明书的提示》，其中提到公司正在向国家食品药品监督管理局申请修改息斯敏说明书的情况，对于适应症，拟将原“治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应的症状及体征”，改为“治疗季节性过敏性鼻炎”；对于用法用量，根据临床数据，每日3毫克是治疗“季节性过敏性鼻炎”的有效剂量，因此拟将原“每日最大剂量10毫克”，改为“每日片”(每片3毫克)。记者就修改说明书一事，从西安杨森公司客服中心丁波处得到证实。丁波同时表示，新的说明书已经使用到新生产的产品中，2004年1月12日以后生产的息斯敏包装内，都将是新的说明书。
不同意见
记者先后采访了同仁医院、中日友好医院和协和医院相关科室的医生，他们的意见不尽相同。
同仁医院皮肤科的一位大夫表示，该药“代谢率低，消除期长”，若长期使用确实对心血管系统有副作用，因此“现在一般情况下不开这种药，毕竟抗过敏药有很大的选择余地”；但对于一些短时间内能治愈的小毛病，如“季节性过敏性鼻炎”，她说，“息斯敏短时间内用没关系。”记者问：“短期使用该药是否出过有不良反应的案例？”她说，“记不太清楚了，但印象中似乎有过类似的验证，应该还比较安全。”
而一个正在中日友好医院皮肤科进修实习的大夫表示：“有关息斯敏的毒副作用，一些药理书和药物杂志上已经写得很清楚了。”他表示如果由他开药，会尽量用其他药品代替该药。
“是药三分毒”，协和医院药房主任李大奎认为，很多药在治病的同时，不可避免地会有一些副作用，因此，用药才需要“遵医嘱”。至于北京的医院目前是否放弃使用息斯敏，李主任没有正面回答，他说：“医生对药品的使用，以国家批准的说明书为准，息斯敏的药品说明书上，它能导致的不良反应应该很清楚。”
专业探讨
通过一位皮肤科大夫，记者找到了2003年由上海科技教育出版社出版的《新编药物手册》，中间有“血药浓度较高”、“消除期为18-20天”、“剂量超过0.2克时，可能造成心律失常”等字眼。同时，《首都医药》2000年第6期卷一篇作者为王晶的文章称，“……我国山东省和河南省的两家基层医院就先后于1991年和1992年报道了息斯敏导致药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例。1992年初，英国宣传媒体大量报道了息斯敏和特非那定引起心脏病的事件，并由此使许多国家强调了对说明书和产品包装上新警告的要求……1992年1月1日至1996年9月30日，英国科学家就‘无镇静作用的抗组胺药是否会导致室性心律不齐’进行了庞大而漫长的实验。结果表明，在5种无镇静作用的抗组胺药中，用药与未用药人群息斯敏诱发心律不齐的相对危险率最高，而且其代谢物对心脏仍有影响。实验还显示，50岁以上的用药者发生室性心律不齐的概率是年轻人的6倍。1999年，Janssen(杨森)公司自愿在全球撤销其抗组胺药息斯敏。据Janssen公司称：‘此举是由于该药与其他药物相互作用导致一列标签改变和不良反应警告的结果’，‘停售是受其市场份额下降驱动的商业决定’。据报道，美国食品与药品管理局(FDA)支持杨森公撤销息斯敏的决定。”
药房销量
记者在西单的金象大药房、同仁堂、寿春堂等药店发现，息斯敏均有销售。药店工作人员告诉记者，30片（3毫克）的息斯敏属于处方药，每盒17.5元，而且还比较畅销，“因为息斯敏比其他的抗过敏药好在它无镇静作用，而且广告也做得好，所以不少患者都从药店直接购买使用”。记者在其中一家药店看到，说明书还是老版本。
是否浙江医保：是（乙类）
友情提示
第二代包括息斯敏、开瑞坦、仙特明等。这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反应。但要特别提醒的是，这类药物过量服用或者是特别敏感的患者，还是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。
不宜长期、大剂量服用某一种抗过敏药,容易引起耐药现象，服用时间一般2～3个月为宜，否则药效会下降，但不会产生依赖性，比如某些抗过敏药会刺激机体的饱食神经，产生肥胖作用，停药几天后，便会恢复。应不同种抗过敏药轮流吃。
如果需要同时服用治疗其它疾病的药物，一定要咨询医生。对于轻微的药物过敏，家庭可以使用抗过敏药物治疗，但前提必须是对这种药物不过敏。
对于重症患者，可以同时使用多种抗过敏药物，以增强药效，抗过敏药合用可以增强疗效，但合用前也要咨询专业医生。
最后专家提醒，有些人在服用抗过敏药后不但无效，反而会过敏加重。这种情况属于抗过敏药的致敏现象，须立即停止用药，并及时去医院治疗。
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