寡霉素

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寡霉素oligomycin

氧化磷酸化能量转移的抑制剂之一,与质子泵(H ATP)的Fo部分(膜内H 透过的部分)结合,可特异地抑制H 的运输,所以也抑制ATP的合成和分解。为醇溶性的结晶,淀粉酶产色链霉菌为(Streptomyces diastatochromogens)所产生的抗生素。寡霉素A、B的分子式分别为C45H74O11和C45H72O12。对细菌的氧化磷酸化无抑制作用。

性质: 一类类似于链霉菌属放线菌(Streptomyces diastatochro-mogenes)所产生的大环内酯抗体络合物。分寡霉素A、B、C、D四种。寡霉素A,有两种结晶型,其熔点分别为140~141℃和150~15l℃,在150~151℃下其六角晶型熔化,同时也分解。在乙醇中紫外吸收峰为225nm,σ约20 000。在25℃下溶解度(g/100ml溶剂):水0.002;乙醚28;苯6;无水乙醇25;冰醋酸37.5;丙酮85。寡霉素B即28-氧代寡霉素A;寡霉素C即12-脱氧寡霉素A;寡霉素D即26-脱亚甲基寡霉素A,熔点116~119℃。旋光度[α]D20116°~119°(c=1.36,氯仿)。在生化研究中可作氧化磷酸抑制剂,使电子传递不能进行,直接干扰ATP的生成过程;寡霉素D,抗真菌。

寡霉素A是大环内酯类中主要的同系物,从特定的链霉菌属菌株中分离。寡霉素A是线粒体F(1)F(0)ATP酶的抑制剂。它诱导多种细胞类型的凋亡,使细胞更敏感趋向死亡,也是细胞死亡模型中导致其从凋亡到坏死的的开关。寡霉素具有广泛的生物学特性,包括抗真菌、抗肿瘤和杀线虫的活性。

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