医院药学/药物的分布

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(一)体内分布与药效药物的体内分布是指药物经吸收进入血液,通过血液和各组织间的屏障,转运至各组织的现象。药物向组织的转运,不仅对发挥疗效,而且对用药的安全(如药物是否蓄积在组织中)均起重要作用。因此,为了发挥药物的药理作用,应使药物正确分布至发挥作用的靶器官(rargetorgan)在该部位停留必要的时间,充分发挥作用后,应迅速排泄至体外以确保安全。药物到达作用部位后,能同一些和它的药理作用基本无关的细胞内高分子化合物、细胞内颗粒、脂肪成分等细胞成分产生非特异性结合。使之贮留于局部。通常呈现药理作用的组织内药物含量只是给药量中很有限的一部分,这种药物是通过药物---受体的相互作用与专门的受体结合的。作用部位的药物浓度,除主要受在肝脏中进行的代谢速度、透入作用部位的速度、肾或胆汁等部位的排泄速度外,又与药物向作用部位以外的组织的分布特性有关。药物在分布过程中,作用部位分布的有效药物浓度,关键在与受体的结合程度。

(二)表面分布容积人体的体液是由细胞内液、组织间液和血浆三部分组成的。组织间液处于细胞内液与血浆之间,它与血浆一起组成细胞外液。普通成人,水份约占体重的58%,其中血浆只占体重的5%左右(故血浆只相当于体内水分的1/3),组织间液约占体重的13%以及细胞内液约占体重的41%。因此,60kg体重的成人约有总体液36lL,其中血浆约2.5L,组织间液约8L(故细胞外液约为10.5L),细胞内液约25L。血液以外的水分多达33L。为了使药物的血中浓度具有意义,必须有一个血药浓度与体内总药量的关系式,在这关系式中要引进表现分布容积(Vd)这一概念。表现分布容积是药物的一种特性,不是体内含药的真实容积,而是药物充分均匀分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。若血液内的药物量为D,并设血浆与组织间达到平衡后血浆中浓度为Co,则Vd=D/Co(单位:升)。若药物静脉注射后立即达到分布平衡,则在开初时体内药物量基本上等于静脉注射剂量Xo,此时若测得血药浓度为Cod

Vd=Xo/CodD=Vd.Cod

上式表明,当一个药物的Vd值求得(或可从有关书刊中查得)后,只要测出血药浓度,即可算出用药后任何时间内的体内药物总量。

(三)影响药物分布的因素

1.体内循环与血管透过性;

2.药物与血浆蛋白的结合能力;

3.蓄积作用;

4.肝脏的首过作用。

(四)淋巴系统的转运血液循环淋巴循环构成体循环,由于血液流速比淋巴流速快200~500倍,故药物的转运主要由血液承担,但是药物的淋巴系统转运,在某种意义上说同样是很重要的:①某些特定物质(如蛋白质、脂肪等大分子物质)的转运必须依赖淋巴管的转运;②淋巴循环为给药后不通过肝脏的转途径之一,从而避免受肝脏的肛谢破坏,故有其重要性;③当传染病炎症、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时,必须让药物向淋巴系统转运。透过血管的小分子通常也容易转运至淋巴和组织细胞中,位于组织间隙的大分子,虽难于进入血管,但易进入淋巴系统。

1.从血液向淋巴液的转运;

2.从组织液向淋巴液的转运;

3.从消化管向淋巴液的转运。

(五)其它系统的转运

1.脑内转运;

2.血球内转运;

3.胎儿内转运;

4.脂肪组织的转运。

32 药物的吸收 | 药物的代谢 32
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