倍司米洛酮

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历史

2007年位于德国黑森州的卡塞尔医院的一个小型医师团队,在使用两种肝药的时候,发现其长期使用可以均匀患者血液中类固醇激素的浓度分布,包括二氢睾酮。继而开发出的一种综合功能的薬物。


作用

倍司米洛酮如何治疗脱发?不得不提到脱发原因的误区,导致脱发的主因不是DHT水平高所致,脱发者比常人高的只有五成多一点,还有接近10%低于常人,百人平均数值和常人相差甚小。

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倍司米洛酮的作用包括两部分:

第一加速DHT通过β-酮类固醇脱氢酶还原成3α-雄烷二醇,再与葡萄糖苷酸结合形成雄烷二醇葡萄糖苷酸,由尿液排出体外的过程。保证了DHT被身体充分利用不损害健康。第二部分是主要的,均匀DHT在体内的分布,从而分散其在头皮毛囊的堆积,减少破坏,改善脱发征状。


不良反应

1、临床中11%长时间使用可能会引起,周血红细胞容量臧少,就是俗称的贫血。表现为短期,停用后可以恢复。但是值得注意的是已经有贫血的朋友一定要谨慎使用,有贫血家族史的也需谨慎,毕竟使用时间是非常长的。 2、2%浓度过高可能引起,STB、CB、UCB指标提升。表现为短期,停用后可恢复。 以上两种较为高发。


禁忌

肝病和严重贫血谨慎使用


用量

1MG:口服,1mg/次,1次/日,4个月为1疗程。饭前、饭后、夜间均可服用。

0.2MG:口服,0.2mg/次,1次/日,12个月为1疗程。饭前、饭后、夜间均可服用。


药代动力学

吸收:倍司米洛酮1mg单剂口服,生物利用度为65%(40~105%),生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后2~4小时达峰值,Cmax为24ng/mL(范围为14~50ng/mL)。 分布:平均稳态分布容积为96L(范围70~96L),血浆蛋白结合率约为90%。 代谢:主要在肝脏通过细胞色素P450酶3A4代谢,其两个主要代谢产物,在调整类固醇分布中不起作用。 排泄:欧洲人:倍司米洛酮血浆清除率品均值为93ml/min,血浆平均消除半衰期为12小时(范围6~24小时),男性单剂量口服组给予 7C-后,给药剂量的43%从尿液中以代谢产物的形式排泄,总量的47%从粪便中排泄。 亚洲人:血浆清除率品均值为129ml/min,血浆平均消除半衰期为,8小时(范围6~24小时),男性单剂量口服组给予 7C-后,给药剂量的,51%从尿液中以代谢产物的形式排泄,总量的39%从粪便中排泄。 其他:未进行药代动力学研究。


临床

在对100名雄性秃患者为期两年的实验中,有75人每平方英寸头发数量有所增长,仅有11人出现后进。

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最新的数据比较乐观,但人们对倍司米洛酮的了解还很少,有待进一步的研究。即便如此,2011年3月份倍司米洛酮在欧洲主流医疗体系已经获得认可,已经开始量产一种过渡版本。相信不久的将来倍司米洛酮将打破人们对雄性秃的认识。

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