非甾体抗炎药

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非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的解热镇痛抗炎药肾上腺皮质激素是一种含有甾体结构的抗炎药,而本类药物不含有甾体结构,所以为了区别两者,便把这类解热镇痛抗炎药称为非甾体抗炎药。非甾体抗炎药自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚吲哚美辛萘普生萘普酮双氯芬酸布洛芬尼美舒利罗非昔布塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

目前非甾体抗炎药是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着非甾体抗炎药使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为非甾体抗炎药存在潜在的心血管消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使非甾体抗炎药的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

目录

药理作用

非甾体抗炎药化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛消炎作用。  

解热作用

非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。

镇痛作用

非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。非甾体抗炎药的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。  

消炎作用

大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用。非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 

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分类

非甾体抗炎药是一个大家庭,旗下包括很多种药物,人们熟知的有阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸、保泰松、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生等等。这些药物都属于非甾体抗炎药。但各种药物之间其化学结构及主要功效不甚相同,甚至很不同,所以非甾体抗炎药就有进一步分类。根据化学结构不同,就可以把非甾体抗炎药分为以下几大类:

(一)水杨酸类:阿司匹林水杨酸钠双水杨酯柳氮磺砒啶等。

(二)苯胺类:对乙酰氨基酚

(三)吲哚类和茚乙酸类:吲哚美辛舒林酸依托度酸

(四)杂环芳基乙酸类:托美丁双氯芬酸等。

(五)芳基丙酸类:布洛芬萘普生氟吡洛芬酮洛芬非诺洛芬等。

(六)灭酸类:甲芬那酸甲氯芬那酸

(七)烯醇酸和其他类:吡罗昔康氯诺昔康替诺昔康萘丁美酮

主要药物介绍

阿司匹林

早在1853年夏尔,弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂

本药临床可用于下列情况。

镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛牙痛神经痛肌肉痛月经痛,也用于感冒流感退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。

消炎抗风湿:阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。

关节炎:除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎强直性脊椎炎幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。

抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞心房颤动、人工心脏瓣膜动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛

皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病):患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。 

对乙酰氨基酚

本品为乙酰苯胺解热镇痛药,又名扑热息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似,但无明显的抗炎作用;通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。本品是复方感冒药的主要解热镇痛成分,如白加黑氨酚麻美糖浆日夜百服宁

布洛芬

本品的镇痛消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤劳损、下腰疼痛、肩周炎滑囊炎肌腱腱鞘炎牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。也可用于减轻普通感冒流行性感冒引起的发热

双氯芬酸

本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎效果强于吲哚美辛萘普生等。此外,可以通过改变脂肪酸的释放或摄取,降低白细胞间游离花生四烯酸的浓度。适用于各种中等程度疼痛类风湿性关节炎粘连性脊椎炎、非炎性关节痛椎关节炎等引起的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。可用来感冒等治疗,单用或复方制剂,比如氯芬黄敏片

吡罗昔康

本品具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞趋化性溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛阿司匹林萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度,因此胃肠道不良反应较多。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用,近期有效率可达85%以上。

美洛昔康

美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药(NSAID),在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成,这是上述作用的共同机制。美洛昔康是一种非甾体抗炎药(NSAID),适用于1.类风湿性关节炎的症状治疗.2.疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗.

不良反应

非甾体抗炎药的药理作用机制主要是通过抑制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热的作用。和其他任何药物一样,非甾体抗炎药在发挥治疗效果的同时,也会产生一些与用药目的无关的有害反应,即药物不良反应。非甾体抗炎药的不良反应主要表现在以下多个方面。  

(1)胃肠道不良反应

可出现上腹不适、隐痛、恶心呕吐、饱胀、嗳气食欲减退消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的病人发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。  

(2)肝脏不良反应

在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。  

(3)神经系统不良反应

可出现头痛、头晕耳鸣耳聋弱视嗜睡失眠感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。  

(4)泌尿系统不良反应

可引起尿蛋白、管型,尿中可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口服非甾体抗炎药的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。  

(5)血液系统不良反应

部分非甾体抗炎药可引起粒细胞减少再生障碍性贫血凝血障碍等。  

(6)过敏反应

特异体质者可出现皮疹血管神经性水肿哮喘等过敏反应。  

(7)心血管系统不良反应

有研究发现,非甾体抗炎药能明显干扰血压,使平均动脉压上升。另有报道,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。  

(8)妊娠期的不良反应

非甾体抗炎药被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形阴茎发育不全

非甾体抗炎药虽然可以引起上述诸多的不良反应,但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微,能耐受,而且停药后不良反应即可消失,不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多非甾体抗炎药的品种作为非处方药(OTC)使用,患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此,有必要提醒患者重视非甾体抗炎药的安全使用、了解非甾体抗炎药的安全使用知识。  

用药预防

在实际使用非甾体抗炎药时,应从以下几个方面防范药物不良反应。

(1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用非甾体抗炎药。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。

(2)下列情况应禁服或慎服非甾体抗炎药:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠哺乳期妇女。

(3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。

(4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。

(5)不宜同时使用两种或两种以上的非甾体抗炎药,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁泰诺林必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青扶他林戴芬、奥贝等。

(6)不能盲目地认为非甾体抗炎药中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。非甾体抗炎药不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。

(7)面临非甾体抗炎药的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心非甾体抗炎药增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关非甾体抗炎药的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过非甾体抗炎药的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。

总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。

非甾体抗炎药
分类 主要药物 临床特点
非选择性COX抑制药 阿司匹林 解热、镇痛、抗炎等作用;有胃肠道反应及出血反应(故也用来做冠心病等的二级预防
对乙酰氨基酚 有解热镇痛作用,抗炎作用极弱,胃肠道反应常见。小儿常用退热药,较安全
吲哚美辛 强效抗炎镇痛作用,不良反应发生率高
双氯芬酸 中等强抗炎镇痛作用,不良反应发生率轻
布洛芬 一线药,不良反应发生率低,小儿常用退热药
吡罗昔康 胃肠反应发生率20%,耳鸣皮疹
美洛昔康 与其他非选择性COX抑制剂相比,不良反应低
萘丁美酮 前体药,肝脏激活,不良反应少,解热作用显著
舒林酸 前体药,不良反应中等度
萘普生 有解热、镇痛、抗炎等作用,痛经也可,有研究认为缓解风湿性关节炎疼痛及晨僵有较好疗效
安乃近 不良反应较大,目前较少使用
选择性COX-2抑制药 塞来昔布 胃肠道反应显著降低,用于风湿、类风湿性关节炎痛经、术后止痛、牙痛等。
罗非昔布 胃肠道反应显著降低,但有研究证实该药有心血管不良反应。主要用于骨关节炎
尼美舒利 小儿使用安全性仍有争议,建议在医生指导下用药

 

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给非甾体抗炎药条目的留言

--112.231.98.106 2013年3月6日 (三) 16:20 (CST)

留言: 我曾在服用美洛昔康7日后恰因高烧到我市人民医院就诊,尿检出现尿蛋白高现象,并被诊断为间质性肾炎,住院治疗一周后并坚持服药复诊3个月后治愈

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