阿奇霉素

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阿奇霉素(Azithromycin),又翻译作阿齐霉素阿奇红霉素阿红霉素阿齐红霉素叠氮红霉素,是一种属于大环内酯的抗生素,于1980年被发现,1981年推出。商品名泰力特希舒美舒美特

化学名称:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮

CAS:83905-01-5

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00

规 格:(1)0.125g(12.5万单位) (2)0.25g(25万单位) (3)0.5g(50万单位)  

目录

适用范围

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本品适用于敏感致病菌所引起下列感染

1、由肺炎衣原体流感嗜血杆菌嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。

2、由沙眼衣原体淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗生素。

药理

阿奇霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差,肠球菌属对本品耐药;但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强,如对流感杆菌包括产β内酰胺酶菌株的MIC比红霉素低 8倍,约0.06~1mg/L。对摩拉卡他菌的 MIC为 0.03mg/L,对消化球菌消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。对细胞内的病原体如支原体、衣原体军团菌等的作用也与红霉素相似。  

药动学

本品对胃酸稳定,虽然口服生物利用度仅 37%,单次服用 0.5g后 2~3h血药峰浓度约 0.4μg/ml,但组织分布好,蛋白结合率低(7%~23%),消除半减期 12~14h,服药后 12~30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和 2.7~3.5μg/g。50%以上的药物以原形由胆汁排泄,部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长,释放缓慢,单剂服药后 14日,仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于 6%,肾清除率为 1.67~3.156ml/s。

本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。  

适应症

主要用于敏感菌所致的呼吸道皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90%,细菌清除率达 85%。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的肿、蜂窝组织炎等,采用本品每日 1次 5日疗法(总量 1.5g),治愈率为 53%~74%,有效率达 90%以上,其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂 1g治疗衣原体感染,其疗效与环丙沙星多西环素相似。  

用法用量

进食前至少 1h,或进食后 2h服用本品。成人每日g,1次顿服,疗程 3日;或首剂 0.5g,以后每日g,疗程 5日。性传播性疾患可采用单剂1g疗法。老人可按成人剂量给药。 6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量 10mg/kg,服法和疗程与成人相同。如服用阿奇霉素混悬剂, 3~7岁(15~25kg)服 5ml(200mg),8~11岁(26~35kg)服7.5ml(300mg),12~14岁(36~45kg)服10ml(400mg)。

剂型与规格 胶囊: 250mg/粒。  

注意事项

禁用慎用

轻度肾功能不全者应用本品无需调整剂量。中、重度肾功能不全者尚无剂量调整的成熟方案。肝功能不全肝病患者不应选用本品。孕妇选用本品,必须充分权衡利弊。

对大环内酯类药物过敏者禁用。  

给药说明

由于阿奇霉素(AM)主要通过胆汁排泄,故肝功能不全者需慎用。当肌酸酐清除率≤40ml/min时,也需适当调整用药剂量。  

不良反应

主要的不良反应为腹痛恶心呕吐胃痉挛腹泻胃肠道症状,发生率约 9.6%;因不良反应而中止治疗的约0.3%,其次有皮疹等,多数属轻度和中度,不必停药。偶见转氨酶暂时性升高,曾见一过性中性粒细胞减少,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。部分患者可产生低血糖症状。

与红霉素等其他大环内酯类—样,严重的过敏反应如神经血管性水肿过敏性休克等少见,但仍应注意。用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染

中枢和周围神经系统反应为1.3%,其它皮疹等≤ 1%。ALT和AST短暂升高,分别为1.7%和1.5%,少数出现白血球计数异常。副反应发生率不受病人年龄的影响。专项试验表明,本品对神经病学、听力、眼科学等方面未引起异常。  

相互作用

本品与茶碱华法林卡马西平甲基氢化泼尼松等并无相互作用。在服抗酸剂前1h或后2h,才能服用本品。在服用本品前 2h,给单剂西咪替丁也不影响本品的血药浓度。某些大环内酯类可影响地高辛代谢,因此连续应用本品可能会增高地高辛的血浓度,应予注意。本品不应与麦角类药物合用,因可导致病人麦角中毒;此外,大环内酯类已有报道能增加地高辛(改变肠道菌丛)、环孢菌素酰胺咪嗪(通过抑制代谢)的血药浓度,所以AM与这三种药同时服用时,也可能会增加这几种药的血药浓度。合用时需监测后者的血药浓度。  

相关说明

国内一份资料指出,在19位因口服阿齐霉素出现不良反应的患者中,有3位自行增加每日服药次数,5位连续服药超过5天,使得因服药不规范而致不良反应增加的风险达到40%以上。事实上,作为一种长效药物,阿齐霉素每天只需服用一次。

阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素,与红霉素相比,它的抗菌活性更强,抗菌谱更广,不良反应更少。还有一个极为重要的特点就是,阿齐霉素具有典型的抗菌素后效应,与其血药半衰期长有关。有关资料表明,口服或静脉滴注阿齐霉素后,其血药半衰期可长达35~48小时,由此使得阿齐霉素在停药的72小时内仍然能够保持最小有效抑菌浓度。这一特点,一方面使其具有长效作用,每日只需1次服药,即可取得如同红霉素每日多次服药那样的治疗效果;另一方面使其不必连续给药,近年临床在应用阿齐霉素治疗支原体肺炎、泌尿生殖道的支原体感染性疾病时,常常采取序贯疗法,即给药3天停药4天,再给药3天。这样每日1次服药及短时间用药可使得患者依从性显著增高而不良反应明显减少。

然而,在现实生活中有些患者还没有认识到阿齐霉素的这一特点,或者是从每日3次服药的习惯出发,或者是对每日只服1次药及“服3停4”的给药方法感到不保险,因而随意增加服药次数,一天中多次服用阿齐霉素,或者自行决定连续用药。其结果都对改善病情无济于事,反而使不良反应增加。

所以,患者应当严格遵医嘱服药,每天只服1次阿齐霉素,防止一天多次用药和长时间用药。

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