氨氯地平

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化学名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸苯磺酸

Bk055.jpg

通用名称:氨氯地平

英文名称:Amlodipine

中文别名:阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氢吡啶磺酸盐、苯磺酸氨氯地平

英文别名:Amlodipine Besylate、Istin、Norvase

商品名:络活喜、侨合安、兰迪

分子式:C20H25N2O5Cl.C6H6O3S

分子量:567.06  

目录

药理

本品为硝苯地平钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢,因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量,增加心肌供氧及减低耗氧,改善运动能力。此外,本品可能激活LDL受体,减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成,因而具有抗动脉硬化作用。

药动学

口服吸收缓慢,达峰时间为6~8h,生物利用度为64%,表观分布容积为21L/kg。大部分在肝脏代谢代谢物无钙拮抗作用。清除率为7ml/kg.min,消除半减期为36h;在老年人及肝功能减退者本品消除减慢,消除半减期分别延长至48h及60h。进食不影响本品药动学。  

适应症

1.原发性高血压。单独应用或与其他抗高血压药物合用。

2.慢性稳定性心绞痛变异性心绞痛。单独应用或与其他抗高血压药物合用。  

用法及用量

口服,起始剂量每次mg,每日1次,以后根据需要可逐渐增至每日mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。但初始剂量应在2.5mg,每日一次;此剂量也可作为原使用其他降压药物治疗时需加用本品的治疗剂量。

应根据个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7~14天进行。如临床需要,在对患者进行严密检测的情况下,可于短时间内开始剂量调整  

剂型与规格

片剂:5mg/片,10mg/片。  

禁用慎用

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长,应慎用。

对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。

本品口服后由于其扩张血管作用,偶有发生急性低血压,因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。

孕妇和哺乳妇女慎用,哺乳妇女需服本品,应停止哺乳。

儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定,不宜使用。  

不良反应

较常见头痛水肿疲劳失眠恶心腹痛、面红、心悸头晕;少见瘙痒皮疹呼吸困难无力肌肉痉挛消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。

可有水肿、头痛、眩晕乏力等。一般较轻,能为患者耐受。  

相互作用

本品可加强卡托普利阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。

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