布洛芬

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通用名称:布洛芬

英文名称:Ibuprofen

中文别名:拔怒风异丁苯丙酸异丁洛芬

英文别名:Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana  

目录

药理

药效学

本品的镇痛消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

药动学

口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值, 用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml, 用量400mg时为23~45μg/ml, 用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。本品在肝内代谢, 60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。  

作用和用途

布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤劳损、下腰疼痛、肩周炎滑囊炎肌腱腱鞘炎牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。  

功能主治

用于减轻中度疼痛,如关节痛肌肉痛偏头痛、头痛、牙痛、痛经神经痛,也可用于减轻普通感冒流行性感冒引起的发热

用法用量

1.成人常用量口服。①抗风湿,一次 0.4—0.8g,一日 3-4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次 0.2—0.4,每 4-6小时一次。成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外有人用至每天 3.6g)。

2.小儿常用量口服。每次按体重 5-10mg/kg,一日 3次。

[制剂与规格]布洛芬片(1)0.1g(2)0.2g

口服,一日g,分3次饭时服.  

禁用慎用

(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛

(2)用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。

(3)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。有下列情况者应慎用:①哮喘,用药后可加重;②心功能不全高血压,用药后可致水潴留水肿;③血友病或其他出血疾病(包括凝血障碍血小板功能异常),用药后出血时间延长出血倾向加重;④有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;⑤肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭

有潜在的消化性溃疡患者应慎用此药。周身性红斑狼疮患者发生过敏反应的危险大大高于类风湿病患者。  

给药说明

①有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者,可改用本品,但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等;②治疗类风湿性关节炎,本品还可与金制剂或皮质激素同用,症状缓解可更明显;③用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况,应立即停药。

长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。  

不良反应

过敏性皮疹、胃烧灼感或消化不良胃痛或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、恶心呕吐头晕等,发生率可达 3-9%;②皮肤瘙痒耳鸣下肢水肿或体重骤增、腹胀便秘腹泻食欲减退或消失、头痛精神紧张等,发生率可达 1—3%;③血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎膀胱炎肾病综合征肾乳头坏死或肾功能衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模溯、耳聋肝功能减退、精神恍惚、嗜睡失眠等很少见,发生率<1%。

个别病例有皮疹,消化不良,胃肠道溃疡及出血,转氨酶升高

最常见的不良反应是胃肠系统,其发生率高达30%,从腹部不适到严重的出血或使消化溃疡复发。中枢神经系统的不良反应极为常见,但较轻,如头痛或头晕。长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。肝毒性作用十分轻微。过敏反应不常见,可能出现伴有皮疹的发热腹痛、头痛、恶心和呕吐,肝脏损害甚至出现脑膜炎症状。

应用此药时常见盐及体液潴留,从而引起充血性心衰,但很罕见。

此药对易感者能引起哮喘发作。它能引起哮喘患者的支气管收缩。

中枢神经系统症状较常见,其中头痛、眩晕、耳鸣和失眠的发生率最高,但很少出现抑郁或其他精神症状。有些中枢神经系统症状如假性脑膜炎、脑膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由于过敏反应。

此药具有强的胃毒性作用,各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、厌食、消化不良、烧心、腹痛、隐血、呕血和溃疡发作而致大出血)的发生率极高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓剂后可发生疼痛和刺激直肠粘膜。

布洛芬在体内、体外均抑制血小板聚集,剂量低于1g时,血凝试验无明显变化;但大剂量下可使出血时间延长,但不如阿司匹林。它还可诱致不同程度的各种血液病,如粒细胞缺乏症粒细胞减少症、血小板缺乏症及致命的全细胞减少症。有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴骨髓浆细胞增多及血清中有依赖IgG抗体补体。个别病例可因胃肠道隐血而导致贫血

它使血浆尿酸浓度升高,甚至有时达到有病理学意义。

过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。也有报告发生脱发者。  

相互作用

(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素双香豆素抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高

(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。

它使各种降压药的降压作用减低,它抑制苯妥英的降解。

参看

非甾体抗炎药
分类 主要药物 临床特点
非选择性COX抑制药 阿司匹林 解热、镇痛、抗炎等作用;有胃肠道反应及出血反应(故也用来做冠心病等的二级预防
对乙酰氨基酚 有解热镇痛作用,抗炎作用极弱,胃肠道反应常见。小儿常用退热药,较安全
吲哚美辛 强效抗炎镇痛作用,不良反应发生率高
双氯芬酸 中等强抗炎镇痛作用,不良反应发生率轻
布洛芬 一线药,不良反应发生率低,小儿常用退热药
吡罗昔康 胃肠反应发生率20%,耳鸣皮疹
美洛昔康 与其他非选择性COX抑制剂相比,不良反应低
萘丁美酮 前体药,肝脏激活,不良反应少,解热作用显著
舒林酸 前体药,不良反应中等度
萘普生 有解热、镇痛、抗炎等作用,痛经也可,有研究认为缓解风湿性关节炎疼痛及晨僵有较好疗效
安乃近 不良反应较大,目前较少使用
选择性COX-2抑制药 塞来昔布 胃肠道反应显著降低,用于风湿、类风湿性关节炎痛经、术后止痛、牙痛等。
罗非昔布 胃肠道反应显著降低,但有研究证实该药有心血管不良反应。主要用于骨关节炎
尼美舒利 小儿使用安全性仍有争议,建议在医生指导下用药

 

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