利多卡因

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英文名 Lidocaine Hydrochloride

药品类别 局部麻醉药 抗心律失常药

性状 本品为无色澄明液体。

药理作用 利多卡因于1934年由Lofgren首先合成,并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点,目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。

利多卡因也叫赛罗卡因,属IB类药物,可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。在缺血损伤部位,此种作用较明显,可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性,并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象,而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低心肌的自律性,提高心室致颤阈值,从而减少室颤的发生。临床研究表明,利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维,而对窦房结心房房室结无影响,因此利多卡因只对室性心律失常有效,而对房性心律失常无效。近年来还发现,利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用,因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。

作用与用途

本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。

利多卡因的首关效应:

一般是注射使用,首关效应不明显

用法用量

1、耳鼻喉科表面麻醉用2%~4%;

2、局麻0.5%~2%

3、神经阻滞1%~2%

4、高位硬膜外麻醉1.5%~1.6%

5、低位硬膜外麻醉1.5%~2%

成人一次量为200mg,不超过400mg。

6、抢救心律失常1mg~2mg∕kg

7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药麻醉科少见

不良反应

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡感觉异常肌肉震颤、惊厥昏迷呼吸抑制等不良反应;

(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

(3)变态反应罕见,一般不要求做皮试,但有报道出现利多卡因过敏反应

禁忌症

(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用;

(2)本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞

(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。

注意事项

(1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量;

(2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;

(3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用;

(4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内代谢较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥.;

(5)用药期间应注意检查血压血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

(6)利多卡因不能在家使用。因为,到目前为止,利多卡因只有注射制剂,而没有口服制剂。尽管肌肉注射利多卡因也有效,但由于肌注后吸收慢,于15分钟后血液中才达到有效浓度,故不适用于控制急性室性心律失常,而仅限于某些危重病人,如早期急性心肌梗死转院途中的预防用药。

药物相互作用

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔美托洛尔纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄幻觉,但不影响本品血药浓度;

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;

(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥硫喷妥钠硝普钠甘露醇两性霉素B氨苄西林磺胺嘧啶

药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停

贮藏 密闭,在10-30℃保存。

包装 (1)5ml:100mg(临床最为常见)

(2)20ml:400mg

利多卡因一般浓度为2%

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--58.251.163.242 2016年12月20日 (二) 09:58 (CST)

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