艾达乐

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艾达乐乳膏

【商品名】:艾达乐乳膏

Aldara

【制造商】:英国3M医药用品有限公司

【中国经销商】: 上海百润医药科技有限公司

【性状】

咪喹莫特化学名称为 :1-(2-甲基丙基)-1H咪唑(4,5-C)喹啉-4-胺,分子式 :C14H16N4,分子量:240.31。

本品为乳剂基质的白色或类白色乳膏。

【药理作用】

咪喹莫特治疗生殖器疣或肛周的作用机制尚不知道。其对培养细胞没有直接的抗病毒作用。对鼠皮肤研究显示,咪喹莫特诱导包括α-干扰素在内的细胞因子的产生。然而,这些发现的临床相关性不清楚。

在一个双盲安慰剂对照试验中,209例18岁及18岁以上的生殖气疣/肛周疣的患者,外用5%的咪喹莫特乳膏赋形剂(对照),每周3次,最长16周。疣基地的平均面积是69 mm2(范围8-5525 mm2)。患者的情况如下 :

1004-IMIQ-患者情况

参加患者数(N=209)

使用5%咪喹莫特乳膏者中(N=109),完成16周治疗未清除者有36人 ;清除者有54人,其中随访(其他患者失访或复发)12周未复发者有39人 ;退出研究者有19人。

使用赋形剂乳膏者(N=100)中,完成16周治疗未清除者有62人 ;清除者有11人,其中随访(其他患者失访或复发)12周未复发者有9人 ;退出研究者有27人。

完全治愈的患者数如下,平均治愈时间是10周。

治疗研究-1004

【药代动力学 】

对单独外用5 mg[14C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究发现,[14C]咪喹莫特的经皮吸收是很少的。在血清中也未检测到其放射性活性(较低限度剂量:1 ng/mg),且外用后从尿液和粪便中排出的放射性标记剂量<0.9%。

【毒理研究】

尚无对啮齿类动物的致癌性资料。在8种不同致突变系列实验中,没有发现异常,包括Ames,鼠淋巴瘤,CHO染色体异位,人类淋巴细胞染色体异位,SHE细胞转化,鼠骨髓细胞遗传学及鼠显著致死试验。在鼠交配、妊娠分娩及授乳过程中,给予口服8倍于人类的剂量(按mg/m2计算),未见对生殖的影响。

适应症

成人外生殖器疣和肛周疣/尖锐湿疣

【用法用量】

本品每周应用3次,于睡前外用,药物在皮肤上保留时间为6-10小时,然后用肥皂或清水清洗用药部位。每周3次的使用程式是 :星期一、星期三、星期五 ;或星期二、星期四、星期六,均于睡前使用。

红斑是常见的。如果患者出现不适或严重的局部皮肤反应,应停用几天,当反应消退后再继续治疗。当出现反应时应穿透气性的衣物如 :棉纱、棉内衣裤。

给予适当剂量的治疗可以达到本品的最大治疗效果。

建议用药前后要洗手。

本品包装在一次性使用的袋内,含有足以覆盖20 cm2的乳膏剂,应避免过量使用。

指导患者如何把乳膏应用于生殖器或肛周疣的皮损上。在疣表面涂上一薄层,然后摩擦直至不再看见乳膏剂为止。用药部位不必包扎

不良反应

在临床对照实验中,最常报道的不良反应是局部皮肤和用药部位的反应 ;也有患者有全身反应。这些反应通常是轻至中度的,然而,在每周3次的治疗中也有报道出现严重不良反应的。每天1次疗法副反应比1周3次的不良反应更多、更强烈。总的来说,在每周3次的疗法研究中,有1.2%(4/327)的患者因为局部皮肤或用药部位皮肤的反应而停止治疗。在临床对照研究实验中皮肤局部反应的发生率和严重性如下 :

每周3次疗法 - 调查者评估疣部位的反应

女性中使用5%咪喹莫特者有114人,局部反应的发生率 :

轻度/中度红斑61%(严重红斑4%),

轻度/中度腐烂30%(严重腐烂1%),

轻度/中度脱皮18%,

轻度/中度浮肿17%(严重浮肿1%),

轻度/中度硬化5%,

轻度/中度溃疡5%(严重溃疡3%),

轻度/中度结痂4%,

轻度/中度水疱3% ;

女性中使用赋形剂者有99人,局部反应的发生率 :轻度/中度红斑红斑21%、腐烂8%、 脱皮8%、浮肿5%、硬化2%、溃疡1%、结痂0%、水疱0%,无严重反应。

男性中使用5%咪喹莫特者有156人,局部反应的发生率 :

轻度/中度红斑54%(严重红斑4%),

轻度/中度腐烂29%(严重腐烂1%),

轻度/中度脱皮25%(严重脱皮1%),

轻度/中度浮肿12%,

轻度/中度硬化7%,

轻度/中度溃疡4%,

轻度/中度结痂13%,

轻度/中度水疱2% ;

男性中使用赋形剂者有157人,局部反应的发生率 :轻度/中度红斑22%、腐烂6%、 脱皮8%、浮肿1%、硬化2%、溃疡1%、结痂3%、水疱0%,无严重反应。

应用5%咪喹莫特乳膏也有远部位的皮肤反应的报道,来自女性的远部位的皮肤反应为红斑(3%)、溃疡(2%)、水肿(1%) ;男性为溃烂(2%)、红斑、水肿、硬化、蜕皮各为1%,被判定为与本品很可能有关或可能有关,并且发生率在5%以上的不良事件列于如下,其中包括疼痛、类似感冒症状肌痛等症状。

每周3次疗法

女性中使用5%咪喹莫特者有117人,使用赋形剂者有103人。

治疗部位反应 :瘙痒32%(赋形剂20%),烧灼感26%(赋形剂26%),疼痛8%(赋形剂2%), 痛苦3% (赋形剂0%)。

真菌感染11%(赋形剂3%),所报告事件的发生与本品无因果关系。

系统反应 :头痛4%(赋形剂3%),类似感冒症状3%(赋形剂2%),肌肉痛1%(赋形剂0%)。

男性中使用5%咪喹莫特者有156人,使用赋形剂者有158人。

治疗部位反应 :瘙痒22%(赋形剂10%),烧灼感9%(赋形剂5%),疼痛2%(赋形剂1%), 痛苦0% (赋形剂1%)。

真菌感染2%(赋形剂13%),所报告事件的发生与本品无因果关系。

系统反应 :头痛5%(赋形剂2%),类似感冒症状1%(赋形剂0%),肌肉痛1%(赋形剂1%)。

被判定为与本品很可能有关或可能有关,并且发生率在1%以上的不良事件包括 :用药部位的异常 :疣部位的反应(烧灼、色素减退、刺激、瘙痒、疼痛、潮红、敏感、痛苦、刺痛、触痛) ;远部位的反应(流血、烧灼、瘙痒、疼痛、触痛、足癣) ;全身反应 :疲劳发热、类似感冒症状 ;中枢和周围神经系统 :头痛 ;胃肠道腹泻肌肉-骨骼 ;肌痛。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

【警告】

【注意事项】

本品尚未进行治疗尿道阴道、宫颈、直肠内的人类乳头瘤病毒感染的评估,因而不推荐用于这些情况的治疗。

一般情况 :局部常可见红斑、糜烂、表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应,应用温和的肥皂水洗去药物,皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其它药物治疗生殖器和肛周疣后,立即应用本品的临床经验,因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后,伤口未愈合之前,并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠分类B :对妊娠妇女没有充分和很好的对照研究。在鼠或兔的致畸研究中未发现咪喹莫特的致畸作用。给母系鼠毒性剂量的咪喹莫特(按mg/m2计算,28倍于人的剂量),可观察到幼鼠的体重减轻,以及成骨发育延迟。在用咪喹莫特(8倍于人类剂量)治疗孕鼠的后代的发育研究中,未发现副作用

外用咪喹莫特是否从乳液中排出还不清楚。

【儿童用药】

尚未建立18岁以下的患者的有效性和安全性。

【老年患者用药】

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

本品的用药过量不可能是由于其微弱的经皮吸收。动物研究表明咪喹莫特的兔致死剂量超过1600 mg/m2。持续外用过量的本品会导致严重的皮肤反应。临床上报道的最严重的反应是在多次口服咪喹莫特超过200 mg后出现的低血压,经口服或静脉补液后可恢复。

【用药须知】

给患者的讯息 :

应用本品的患者应注意以下的信息和说明,本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和阴道隔膜,因此不主张同时使用。

该药仅供外用,避免接触到眼睛。

治疗部位不能包扎。

当皮肤上有药物时应避免性接触(生殖器、肛周、口)。

建议使用本品6-10小时后,用温和肥皂或水清洗治疗部位。

患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑、糜烂、表面脱落及水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的,若出现严重的皮肤反应应立即进行适当处理。

未进行包皮环切的男性治疗包皮下疣时应将包皮翻起,并每天清洗。

患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现,因为本品并不能治愈疣。

【贮藏/有效期】

密封保存。

有效期暂定2年

【进口药品注册证号】:H20040797,进口原研产品

【产品特点】:第一种由病人自行使用的免疫反应调节药物

提高免疫反应

使疣患消退

复发率低

外科手段

符合患者利益

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