舍曲林

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通用名盐酸舍曲林片

【外文名】Sertraline Hydrochloride

【商品名】佐洛复(Zoloft)

适应症】 本品于1990年首次在英国上市,被批准为预防忧郁症复发的唯一药物,无镇静兴奋作用,无抗胆碱单胺氧化酶抑制作用,能改善顺应性作用。

【用量用法】

治疗抑郁症:一日1次,50mg/次,治疗剂量范围为一日mg~100mg。

治疗强迫症:开始剂量为一日一次,50mg/次,逐渐增加至一日mg~200mg,分次口服。

【剂型】片剂

【规格】50mg/片,100mg/片。  

目录

药品特点

舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元,2001年为23.66 亿美元,2002年达27.42亿 元,进入全球十强榜。1996年进入中国市场,2001年国内市场的销售额 为2893万元,占据抗抑郁药市场的6%,2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。

舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。  

药理作用

舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺在摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-—羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体多巴胺受体肾上腺素能受体组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。

与三环类抗郁郁药物不同,舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻。  

药代动力学

男性每日口服盐酸舍曲林一次-200mg,舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳定态浓度,在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。

舍曲林要首先通过肝脏代谢血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原型从尿中排出。

食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。  

服用注意事项

(1)副作用少,偶见恶心呕吐口干射精困难、消化不良等。

(2)对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。

(3)服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。

(4)不宜与MAOI合用

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