盐酸二氢埃托啡注射液
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【英文名】Dihydroetorphine Hydrochloride Injection
化学名称为：17-甲基-7α［(S)-1-羟基-1-甲基丁基］-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。
分子式：C25H35NO4.HCl
分子量： 449.98
【成份】盐酸二氢埃托啡
【性状】本品为无色透明液体。
【药理毒理】药理：本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。肌内注射产生作用快，但有效时间短。静脉点滴可持续保持有效作用。盐酸纳洛酮为其特异性拮抗剂。I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理：急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。
【适应症】（1）止痛：本品限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或哌替啶无效者。（2）麻醉：麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。
【用法和用量】1．用于止痛：肌内注射10～20μg，10分钟左右疼痛可获明显减轻。视需要可于3～4小时后重复用药。急性剧痛时可行静脉滴注，每小时每千克体重0.1～0.2μg。持续滴注时间不超过24小时，以免耐受和依赖。允许使用最大剂量，肌内注射每次μg，1日μg。连续用药一般不超过3天。超大剂量使用时应遵医嘱。2．用于麻醉：（1）全身静脉内麻醉：气管插管后，在辅助或控制呼吸下，每小时静注0.4～0.5μg/kg，手术毕前1小时停用，总量不超过3μg/kg。由于该药无睡眠作用，必须定时给予地西泮或羟基丁酸钠维持病
【不良反应】1.用于止痛时一般不明显，有时可引起类似于吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、出汗，甚至呕吐等反应。卧床病人比活动病人反应轻，一般无需特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸慢于10次/分钟，可用呼吸兴奋药如尼可刹米纠正，或吸氧纠正。2.用于麻醉静脉给药太快或用量大于0.4μg/kg时，易出现呼吸抑制，甚至呼吸暂停，因此应作常规气管内插管或行人工呼吸。用量过大有短暂血压下降，但心率无变化。3.非医嘱或用法不当的超量用药可发生急性中毒，主要表现为呼吸减慢、昏迷等。偶见呼吸暂停时可人工呼吸加压给氧，并肌肉或静脉注射盐酸纳洛酮0.4～0.8mg，以对抗本品的呼吸抑制作用。4.本品有耐受性和依赖性。
【禁忌】1．脑外伤神志不清者、肺功能衰竭者、诊断不明的急腹症等禁用本品。2．本品不得用于戒毒治疗。
【注意事项】1．本品为麻醉性镇痛药，应按规定加强管理，严防流失。2．非剧烈疼痛者，如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创作伤痛等不宜使用本品，以免不良反应。3．肝、肾功能不全者慎用本品，或酌减用量。4．本品有耐受性。连续多次使用本品，止痛持续时间缩短。5．严禁静脉快速推注，以免呼吸骤停。6．注意个体差异的调控。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【老年患者用药】 慎用。
【药物相互作用】 尚不明确。
【规格】1ml：20μg
【贮藏】置遮光阴凉通风处密闭保存
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