盐酸二氢埃托啡注射液

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【英文名】Dihydroetorphine Hydrochloride Injection

化学名称为:17-甲基-7α[(S)-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

分子式:C25H35NO4.HCl

分子量: 449.98

【成份】盐酸二氢埃托啡

【性状】本品为无色透明液体。

【药理毒理】药理:本品为高效镇痛药,是阿片受体的纯激动剂,与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,药理活性强度比吗啡强6000~10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大,身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴,不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾,产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。肌内注射产生作用快,但有效时间短。静脉点滴可持续保持有效作用。盐酸纳洛酮为其特异性拮抗剂。I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感,相反当剂量较大时,却有头晕恶心呕吐乏力不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4μg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理:急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。

适应症】(1)止痛:本品限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛,包括对吗啡或哌替啶无效者。(2)麻醉麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。

【用法和用量】1.用于止痛:肌内注射10~20μg,10分钟左右疼痛可获明显减轻。视需要可于3~4小时后重复用药。急性剧痛时可行静脉滴注,每小时每千克体重0.1~0.2μg。持续滴注时间不超过24小时,以免耐受和依赖。允许使用最大剂量,肌内注射每次μg,1日μg。连续用药一般不超过3天。超大剂量使用时应遵医嘱。2.用于麻醉:(1)全身静脉内麻醉:气管插管后,在辅助或控制呼吸下,每小时静注0.4~0.5μg/kg,手术毕前1小时停用,总量不超过3μg/kg。由于该药无睡眠作用,必须定时给予地西泮羟基丁酸钠维持病

【不良反应】1.用于止痛时一般不明显,有时可引起类似于吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、出汗,甚至呕吐等反应。卧床病人比活动病人反应轻,一般无需特殊处理,可自行缓解。偶见呼吸慢于10次/分钟,可用呼吸兴奋药如尼可刹米纠正,或吸氧纠正。2.用于麻醉静脉给药太快或用量大于0.4μg/kg时,易出现呼吸抑制,甚至呼吸暂停,因此应作常规气管内插管或行人工呼吸。用量过大有短暂血压下降,但心率无变化。3.非医嘱或用法不当的超量用药可发生急性中毒,主要表现为呼吸减慢、昏迷等。偶见呼吸暂停时可人工呼吸加压给氧,并肌肉静脉注射盐酸纳洛酮0.4~0.8mg,以对抗本品的呼吸抑制作用。4.本品有耐受性和依赖性。

【禁忌】1.脑外伤神志不清者、肺功能衰竭者、诊断不明的急腹症等禁用本品。2.本品不得用于戒毒治疗。

【注意事项】1.本品为麻醉性镇痛药,应按规定加强管理,严防流失。2.非剧烈疼痛者,如牙痛头痛风湿痛、痔疮痛或局部组织小创作伤痛等不宜使用本品,以免不良反应。3.肝、肾功能不全者慎用本品,或酌减用量。4.本品有耐受性。连续多次使用本品,止痛持续时间缩短。5.严禁静脉快速推注,以免呼吸骤停。6.注意个体差异的调控。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

【老年患者用药】 慎用。

药物相互作用】 尚不明确。

【规格】1ml:20μg

【贮藏】置遮光阴凉通风处密闭保存

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