利福平

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利福平,Rifampicin (RFP) ,别名甲哌利福霉素力复平利米定

化学名 3-(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基甲基-利福霉素

CAS No. 13292-46-1

分子式 C43H58N4O12

分子量 822.95

规 格 0.12g

〖药品说明〗: 片(胶囊)剂每片(胶囊)0.15g;0.3g;0.45g;0.6g。口服混悬液20mg/ml。

复方制剂RIMACTAZIDE(含利福平及异烟肼);RIMATAZIDE+Z(含利福平、异烟肼及吡嗪酰胺)。

〖功用主治〗:

利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的b 亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接, 从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。

结核杆菌和其他分支杆菌(包括麻风杆菌等),在宿主细胞内、外均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌金黄色葡萄球菌表皮链球菌肺炎军团菌等也有一定的抗菌作用。对某些病毒衣原体也有效。

口服吸收可达90%~95%,于1~2小时血药浓度达峰。本品易渗入机体组织、体液(包括脑脊液)中。口服常用剂量后,有效浓度约可维持6小时。Vd约为1.6L/kg。在肝中代谢,主要代谢物仍具有抗菌活性。体内药物多自胆汁排泄,约1/3药物由尿排泄,尿中药物浓度可达治疗水平。t1/2为2~5小时。本品有酶促作用,反复用药后,药物代谢(包括首过效应)加强,约在2星期后,t1/2可缩短为2小时。

主要应用于肺结核和其他结核病,也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎,还可与耐酶青霉素万古霉素联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎心内膜炎,用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于厌氧菌感染。外用治疗沙眼敏感菌引起的眼部感染。

〖用法用量〗: (1)肺结核及其他结核病 成人,口服,1次~0.6g,1日1次。于早饭前服。疗程半年左右;1~12岁儿童1次量为10mg/kg,1日2次;新生儿1次mg/kg,1日2次。

(2)其他感染 1日量0.6~1g,分~3次给予,饭前1小时服用。

(3)沙眼及结膜炎 用0.1%滴眼剂,1日~6次。治疗沙眼的疗程为6周。

(4)治疗菌痢 本品0.6g加TMP0.2g,1日2次,服用1~2日。

〖注意要点〗:

(1)可致恶心呕吐食欲不振腹泻胃痛腹胀胃肠道反应,还可致白细胞减少血小板减少、嗜酸细胞增多、肝功能受损、脱发头痛、疲倦、蛋白尿血尿肌病心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应,如药物热皮疹急性肾功能衰竭胰腺炎剥脱性皮炎休克等,在某些情况下尚可发生溶血性贫血

(2)与异烟肼联合使用,对结核杆菌有协同的抗菌作用。但肝毒性也加强,应加注意。与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝毒性。

(3)与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。

(4)有酶促作用,可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品,可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。

(5)用药期间应检查肝功能。

(6)肝功能不全者慎用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿、一般肝病患者和3个月以上孕妇慎用。

(7)服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

(8)食物可阻碍本品吸收,宜空腹服药。

副作用

①对肝脏有一定毒性。

②胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

③过敏反应如皮疹、药热。

神经系统反应、头痛、视力模糊嗜睡肢体麻木

⑤对本品过敏者以及孕妇禁用。老年人,儿童慎用。

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