利福喷汀

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利福喷汀(Rifapentine),化学名环戊去甲利福平环戊哌利福霉素,主要用于治疗结核病(常与其他抗结核药联合应用)。 本品的外文名为Rifandin。国外,类似名称Rifadin系利福平的一种商品名(美国Merrell Dow药厂),注意区别。

药物说明: 片剂:0.25g;胶囊剂:0.1g、0.15g

功能主治: 痰菌阳性肺结核及对其它抗结核药物不能耐受者。 抗菌谱性质与利福平相同,对结核杆菌麻风杆菌金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用,其抗结核杆菌的作用比利福平强2~10倍。 空腹一次服本品(细晶)400mg,血药峰浓度约为16.8μg/ml;在4~12小时间可保持15.35~16.89μg/ml;48小时尚有5.4μg/ml。尿药浓度,在12~24小时间为16.52~37.98μg/ml。体内分布,以肺、肝、肾脏中较多,在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。

用法用量: 1次mg,每周只用1次(其作用约相当于利福平600mg,每日1次)。必要时可按上量,每周2次。

不良反应: 本品不良反应比利福平轻微,少数病例可出现血细胞血小板减少丙氨酸氨基转移酶升高;皮疹失眠头昏等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低,也未发现过敏性休克群反应。如果出现这类反应应及时停药。

注意事项: (1)与利福平有完全的交叉耐药性。 (2)必须空腹给药,饱食后服药或并用制酸药,则其生物利用度明显降低。 (3)本品粗晶的生物利用度低(仅为细晶的1/4~1/3)。 (4)肝功能不良及孕妇禁用。 (5)本品可引起皮疹,白细胞数下降,氨基转移酶值升高,并与其他利福霉素有交叉过敏反应

主要活性成分:本品为3-[4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基]-利福霉素SV。按干燥品计算,含C47H64X4O12不得少于92.0%。

性状:本品为砖红色或暗红色的结晶性粉末;无臭,无味。 本品在氯仿甲醇中易溶,在乙醇丙酮醋酸乙酯正丁醇中微溶,在乙醚、水、苯、甲苯中几乎不溶。

副作用

1 较利福平轻,有头昏、失眠、皮疹及胃肠道反应。

2 可出现白细胞或血小板减少,转氨酶升高

3 肝功异常及孕妇禁用。

4 服药期间,因药物代谢,可使病人排泄物出现橙红色。

贮藏:遮光、密封保存。

有效期:暂定二年。

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