华法林

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华法林(Warfarin)别名苄丙酮香豆素钠杀鼠灵华法令3-α-(丙酮基苄基)-4-羟基香豆素灭鼠灵

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目录

药理作用

本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶,对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以本药起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长(直到维生素 K 依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失)。此外,本药尚能诱导肝脏产生维生素 K 依赖性凝血因子前体物质,并使之释放入血,该物质抗原性与有关凝血因子相同,但并无凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此,在本药作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成减少,而"假凝血因"亦即"维生素 K 拮抗药诱导蛋白质"增多,达到抗凝效应。本药的药动学参数较稳定,优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时,才选用其它口服抗凝药。在非风湿心房颤动患者预防脑卒中时,本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓栓塞形成时,皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。  

药品介绍

本品是香豆素类抗凝剂的一种,在体内有对抗维生素K的作用。可以抑制维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝脏的合成。对血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并无抵抗作用。因此,不能作为体外抗凝药使用,体内抗凝也须有活性的凝血因子消耗后才能有效,起效后作用和维持时间亦较长。

主要用于防治血栓栓塞疾病。  

药品用法

口服,成人:第1日~20mg,第二日起改为维持量,每日~7.5mg。  

注意事项

服用过量易引起出血禁忌症同肝素。孕妇禁用。

华法林可以透过胎盘屏障,引起胎儿骨骼发育迟缓(正在实验中...但是肯定可以穿过胎盘屏障。)

如有下列情形应先停药并立即至医院诊治

1. 刷牙时或割伤后流血不止

2. 无故瘀伤且范围扩大

3. 咳血吐血血尿,血便或黑便

4. 严重头痛胃痛

5. 女性生理期期间,月经量过多

6. 女性若有怀孕计划,要先告知医师

临床上:保泰松、双香豆素不同时使用,因为保泰松能使双香豆素的游离药物浓度增高。  

临床应用

优点是口服有效,作用时间长。缺点是显效慢,作用过于持久,不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗做哟个后,再用华法林维持疗效。华法林语抗血小板药合用,可减少外科大手术。风湿性心脏病人工瓣膜置换术的静脉血栓放发生率。用药期间必须测定凝血酶原时间,一般控制在25~30秒较好。

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