伯氨喹

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伯氨喹(Primaquine),商品名派马喹。主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

本药品被归类到疟疾等药品分类。

目录

伯氨喹的副作用(不良反应)

(1)本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时,易发生疲倦、头晕恶心呕吐腹痛等不良反应;少数人可出现药物热粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。

(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血,这种溶血反映仅限于衰老红细胞,并能自行停止发展,一般不严重。一旦发生应停药,作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现紫绀胸闷等症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射,能迅速改善症状。

伯氨喹禁忌症

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮类风湿性关节患者禁用。孕妇禁用。

服用伯氨喹须注意的事项

(1)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。

(2)肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染糖尿病患者慎用。

(3)应定期检查红细胞计数血红蛋白量。

(4)哺乳期妇女慎用。

伯氨喹的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1.成人常用量口服,按伯氨喹计。根治间日疟每日22.5mg,连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时,每日15mg片,连服3日。

2.小儿常用量口服,按氨喹计,根治间日疟每日按体重0.39mg/kg,连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日

伯氨喹药物相作用

(1)本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。

(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。

(3)不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

伯氨喹成分或处方

化学名称:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐。化学结构式:分子式:C15H21N3OH3PO4分子量:455.34

伯氨喹药理作用

本品可杀灭间日疟三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚,可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH),当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

伯氨喹贮藏方法

遮光,密封保存。

市场上的伯氨喹

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