活性位点

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活性位点英语:Active site),又称活化位置,是指一个酵素中具有催化能力与结合位置的部位。其结构与化学性质可供辨识受质,并与受质结合。活化位置通是酵素表面上一个类似口袋的区域,内部含有可与特定受质发生反应的残基

目录

结合

大部分酵素只会有一个活性位点,只对应一种受质。酵素的变性作用,通常是因为高温或者是极端的PH值,造成酵素活性位点形状的改变。

以下有两种酵素结合的假说

酵素锁钥假说

由Emil Fischer提出的,他的假设是说酵素的活性位点和受质可以很完美的结合,当两者结合,受质的修饰就开始了。

诱导契合假说

由Daniel Koshland提出的,它是锁钥理论的延伸,但它主张活性位点和受质不会完美结合,且活性位点是可以形状改变到和受质完美结合的状态;当受质接上后,诱导形状改变,当受质离开后,酵素回到它原本的样子。

化学性质

受质和酵素结合,透过氢键、疏水交互作用或两者都有。活性位点上的残基作为质子或其他受质化学基团的接受者或提供者,进而降低反应活化能,加快反应速率。当酵素和受质间的作用完后,产物在活性位点会相当的不稳定,进而离开酵素。

辅因子

酵素会运用辅因子来帮忙与受质的结合;辅酶也是辅因子的一种,在受质和酵素发生化学反应时,就会离开。例如:金属物质。

抑制剂

抑制剂会阻扰受质和酵素的交互作用,进而降低反应速率。抑制剂有几种不同的种类,分别有可逆和不可逆、竞争和非竞争;竞争型,一种和受质很像的物质,会和受质竞争酵素;非竞争型,一种会结合在非活性位点的物质,会影响受质和酵素的结合率。

例子 和活性位点结合? 降低反应速率?
竞争可逆型 HIV蛋白酶抑制剂
非竞争可逆型 重金属 不会
不可逆型 氰化物

药物的发展

辨认活性位点,在药学上很重要;借由辨认出活性位点,设计出受质(药物),可以阻断它和受质结合;其中一个重要的因子在药物设计,是抑制剂和酵素结合的强度。 例如AIDS

异位结合位

异位结合位顾名思义和活性位点是不同的位置在酵素上,异位修饰通常发生在超过一个次单元的蛋白质,也常常参与代谢反应

参见

参考文献

  1. http://en.wikipedia.org/wiki/Active_site
  2. ^ Alberts, B (2010). Essential Cell Biology. Garland Science. p. 91.
  3. ^ Campbell, P (2006). Biochemistry Illustrated. Elsevier. pp. 83–85.
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  9. ^ Powers R (2006). "Comparison of protein active site structures for functional annotation of proteins and drug design". Proteins - Structure, Function and Bioinformatics 65: 124–135. doi:10.1002/prot.21092.

参考来源

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