注射用洛铂

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通用名注射用洛铂

曾用名:

商品名:

英文名:Lobaplatin for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Luobo

本品化学名称为:1,2二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂。

其结构式为:

分子式:C9H18N2O3Pt.3H2O

分子量:451.38

【性状】

本品为白色冻干粉末 。  

药理毒理

1. 药理:具烷化作用,属烷化剂(广义)本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相似和较强,对耐顺铂的细胞株,仍有一定的细胞毒作用。

2. 毒理:大鼠、犬的长期毒性试验表明,其毒性与卡铂相似,主要毒性为骨髓造血抑制。

3. 肾毒性较低,在体内外试验均表现出致突变作用,尚未进行致癌试验,但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。

【药代动力学】

静脉注射后,血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同,在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线,在1小时内相似,在11小时后,血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。

游离铂的终末半衰期(t1/2)为131±15min,总铂为6.8±4.3天。游离铂标准化曲线下面积(AUC)(50mg/m2)为13.9±1.8 min.m2/L,总铂为57±19 min.m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率(1.73 m2)约为125±14ml/min, 总铂为34±11ml/min。游离铂平均分布容积为0.28±0.51L/kg, 总铂为4.8±2.61L/ kg。本品主要经肾脏排出。

适应症

本品主要用于治疗乳腺癌小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。  

用量用法

使用前用5ml注射用水溶解,此溶液应4小时内应用(存放温度2~8℃)。静脉注射按体表面积一次mg/m2, 再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复,推荐的应用间歇为3周。如副作用恢复较慢,可延长使用间歇。

用药的持续时间:治疗持续时间应根据肿瘤的反应。最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小,可继续进行治疗,总数可达6个疗程。  

不良反应

1. 血液毒性:在洛铂的剂量限制性毒性中,血小板减少最为强烈。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中,血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射洛铂后两周开始,下降后一周恢复到100000/mm3。在15%的患者中白细胞低于2000/mm3。血象改变呈可逆性,但可引起继发的副作用,如血小板减少引起出血白细胞减少引起感染

2. 胃肠道毒性:34.3%的患者发生呕吐,但仅有6.7%的患者较严重;14.8%的患者发生恶心,建议预防使用止吐剂;3.5%的患者发生腹泻

【注意事项】

用洛铂后患者发生严重的不良反应,必要时应减少剂量。

【规格】

50mg

【贮藏】

遮光、密闭25℃以下保存。

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