氯法齐明胶丸
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通用名：氯法齐明胶丸
拼音名：Lufaqiming Jiaowan
英文名：Clofazimine Soft Capsules
书页号：2000年版二部－916
本品系氯法齐明加精炼食用植物油研磨成细粉并调整浓度，混悬制成。含氯法齐明
(C27H22Cl2N4) 应为标示量的90.0％～110.0％。
目录 |
性状与鉴别
【性状】 本品为胶丸，内含棕红色或红褐色粉末的混悬油状液。
【鉴别】 (1) 取本品内容物适量（约相当于氯法齐明10mg），照氯法齐明项下的
鉴别(1) 项试验，显相同的反应。
(2) 取本品内容物，加氯仿稀释成每1ml中约含氯法齐明75μg的溶液，摇匀，用干
燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液5ml，用氯
仿稀释至刻度，摇匀，在491nm 的波长处有最大吸收。
【检查】 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）
【含量测定】 取装量差异项下的内容物和洗涤胶囊壳的氯仿液，置100ml量瓶中，
加氯仿稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，置50ml烧杯中，照电位滴定法（附录Ⅶ A），
用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定
液(0.1mol/L)相当于47.34mg的C27H22Cl2N4。
药理作用
类别
同氯法齐明。抗麻风病类药物。
药理毒理
本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用，与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用，对治疗和预防II型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的
核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白的合成，发挥其抗菌作用。本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。
药代动力学
本品口服吸收率个体差异大，约45%～62%，与食物同服可增加其吸收。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨、乳汁和皮肤中，组织浓度高于血浓度，脑脊液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg和300mg，平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后，50%以原型在粪便中排出，24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量，占0.01%～0.41%。3天内，约11%～66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。
适应症
2.与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染。
3.本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。
4.本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非
典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。
用法用量
1.耐氨苯砜的各型麻风，口服, 一次～100mg, 一日1次, 与其他一种或几种抗麻风药合用。
2.伴红斑结节麻风反应的各型麻风 有神经损害或皮肤溃疡凶兆者, 每日口服100～300mg,
有助于减少和撤除泼尼松(每日～80mg)。待反应控制后,
逐渐递减至每日l00mg。为使组织内达到足够的药物浓度, 用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时, 按耐氨苯砜的各型麻风处理。
3.治疗氨苯砜敏感的各型麻风 本品可与其他两种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上, 直至皮肤涂片查菌转阴。此后, 继续采用一种合适的药物。
4.成人每日最大量 不超过300mg。小儿剂量尚未确认。
不良反应及禁忌症
不良反应
1.皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和粘膜红染，呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退，约1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡红色，且可通过胎盘使胎儿着色，但未有致畸报道。应注意个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症，曾有报道，2例患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。
2.约70%～80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变，尤以四肢和冬季为主。停药后2～3月可好转。
肠道反应。
4.个别患者可产生眩晕、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮肤瘙痒等。
5.个别患者可产生皮肤色素减退。
6.个别报道发生阿斯综合征。
7.偶有服药期间发生脾梗死、肠梗阻或消化道出血而需进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状者。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。
注意事项
1.有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。
2.应与食物或牛奶同时服用。
3.为防止耐药性产生,本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。
4.治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时,如有神经损害或皮肤溃疡凶兆,本品可与肾上腺皮质激素合用。
5.多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程应持续2年以上,甚至终生给药。
6.每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。
7.对诊断的干扰: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。
8.用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能透过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。孕妇避免应用本品，哺乳期妇女不宜应用本品。
药物相互作用
1.本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。
2.本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收率并延迟其达峰时间。
药物过量
药物过量时予以催吐、洗胃、导泻，必要时予以对症、支持治疗。
规格及贮藏
【规格】 50mg
【贮藏】 遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
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