氯法齐明胶丸

跳转到: 导航, 搜索

通用名氯法齐明胶丸

拼音名:Lufaqiming Jiaowan

英文名:Clofazimine Soft Capsules

书页号:2000年版二部-916

本品系氯法齐明加精炼食用植物油研磨成细粉并调整浓度,混悬制成。含氯法齐明

(C27H22Cl2N4) 应为标示量的90.0%~110.0%。  

目录

性状与鉴别

【性状】 本品为胶丸,内含棕红色或红褐色粉末的混悬油状液。

【鉴别】 (1) 取本品内容物适量(约相当于氯法齐明10mg),照氯法齐明项下的

鉴别(1) 项试验,显相同的反应。

(2) 取本品内容物,加氯仿稀释成每1ml中约含氯法齐明75μg的溶液,摇匀,用干

燥滤纸滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸甲醇溶液5ml,用氯

仿稀释至刻度,摇匀,在491nm 的波长处有最大吸收。

【检查】 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)

【含量测定】 取装量差异项下的内容物和洗涤胶囊壳的氯仿液,置100ml量瓶中,

加氯仿稀释至刻度,摇匀,精密量取25ml,置50ml烧杯中,照电位滴定法(附录Ⅶ A),

用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定

液(0.1mol/L)相当于47.34mg的C27H22Cl2N4。  

药理作用

类别

同氯法齐明。抗麻风病类药物。  

药理毒理

本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用,与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用,对治疗和预防II型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的

核酸代谢,与其DNA结合,抑制依赖DNA的RNA聚合酶,阻止RNA的合成,从而抑制细菌蛋白的合成,发挥其抗菌作用。本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。  

药代动力学

本品口服吸收率个体差异大,约45%~62%,与食物同服可增加其吸收。由于药物的高亲脂性,主要沉着于脂肪组织网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠肌肉、骨、乳汁和皮肤中,组织浓度高于血浓度,脑脊液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢,每日口服100mg和300mg,平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg,连续2个月或更长时间,血药峰浓度为1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日,反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后,50%以原型在粪便中排出,24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量,占0.01%~0.41%。3天内,约11%~66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄,乳汁中也含有药物。  

适应症

1.作为治疗瘤型麻风的选用药,通常应与氨苯砜联合使用。

2.与利福平乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染

3.本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。

4.本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非

典型分枝杆菌感染,但临床疗效常不满意。  

用法用量

1.耐氨苯砜的各型麻风,口服, 一次~100mg, 一日1次, 与其他一种或几种抗麻风药合用。

2.伴红斑结节麻风反应的各型麻风 有神经损害或皮肤溃疡凶兆者, 每日口服100~300mg,

有助于减少和撤除泼尼松(每日~80mg)。待反应控制后,

逐渐递减至每日l00mg。为使组织内达到足够的药物浓度, 用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时, 按耐氨苯砜的各型麻风处理。

3.治疗氨苯砜敏感的各型麻风 本品可与其他两种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上, 直至皮肤涂片查菌转阴。此后, 继续采用一种合适的药物。

4.成人每日最大量 不超过300mg。小儿剂量尚未确认。  

不良反应禁忌症

不良反应

1.皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和粘膜红染,呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退,约1~2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液唾液呈淡红色,且可通过胎盘使胎儿着色,但未有致畸报道。应注意个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症,曾有报道,2例患者继皮肤色素减退后,因精神抑郁而自杀

2.约70%~80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变,尤以四肢和冬季为主。停药后2~3月可好转。

3.本品可致食欲减退恶心呕吐腹痛腹泻等胃

肠道反应。

4.个别患者可产生眩晕嗜睡肝炎上消化道出血、皮肤瘙痒等。

5.个别患者可产生皮肤色素减退。

6.个别报道发生阿斯综合征

7.偶有服药期间发生脾梗死肠梗阻消化道出血而需进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状者。  

禁忌症

1.对本品过敏者禁用。

2.严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾患者。  

注意事项

1.有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。

2.应与食物或牛奶同时服用。

3.为防止耐药性产生,本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。

4.治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时,如有神经损害或皮肤溃疡凶兆,本品可与肾上腺皮质激素合用。

5.多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程应持续2年以上,甚至终生给药。

6.每日剂量超过100mg时应严密观察,疗程应尽可能短。

7.对诊断的干扰: 可致血沉加快血糖白蛋白血清氨基转移酶胆红素升高,血钾降低。

8.用药期间,病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。  

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能透过胎盘并进入乳汁,使新生儿和哺乳儿皮肤染色。孕妇避免应用本品,哺乳期妇女不宜应用本品。  

药物相互作用

1.本品与氨苯砜合用时,其抗炎作用下降,但不影响抗菌作用。

2.本品与利福平合用时,可能减少利福平的吸收率并延迟其达峰时间。  

药物过量

药物过量时予以催吐、洗胃、导泻,必要时予以对症、支持治疗。  

规格及贮藏

【规格】 50mg

【贮藏】 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。

关于“氯法齐明胶丸”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱