氮芥

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【别名】 安小辛;氮芥;恩比兴;肿瘤良 ,双氯乙基甲胺,恩比新,恩经兴, 盐酸氮芥

【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard,Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2

【作用特点】 氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基核酸的氨基羟基磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞氮芥细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。该药水溶液极不稳定,进入体内作用迅速,在血中停留的时间只有0.5~1min,90%在1min内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。此外,本品尚有弱免疫抑制作用。

氮芥球棍结构模型

适应症】 主要用于恶性淋巴瘤胸膜心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效,对卵巢癌乳腺癌、绒癌、前列腺癌精原细胞瘤鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道上腔静脉压迫综合征引起的严重症状,可使之迅速缓解。

【用量用法】 静脉:快速推入每千克体重0.1mg,每周2~3次,总量30~60mg为1疗程。 胸腹腔注射:每次~10mg,每周1次,一般不超过4~5次(以上均需稀释后使用)。

【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心呕吐腹泻等。 2.全身反应有疲倦、乏力、头昏、寒颤发热等。 3.骨髓抑制白细胞血小板总数下降,一般停药2周左右可恢复。 4.局部反应:对皮扶粘膜有刺激,可引起破溃,发疱、如漏于血管外可引起疼痛及局部坏死。 5.肝肾功能不全的病人应慎用。

【相互作用】 烷化剂的耐药性与DNA受损后的修复能力有关,咖啡因氯喹可阻止其修复,故可增效。本品与氯霉素及磺胺类药合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐剂如恩丹西酮格拉司琼等,减轻胃肠道反应。

【规格】 针剂:每支5mg、10mg。

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