帕罗西汀

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帕罗西汀

   帕罗西汀(Paroxetine)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸帕罗西汀(Paroxetine hydrochloride),商品名为“赛乐特”(Seroxat)。在临床上常用于抑郁症强迫症的治疗。

由于全球第二大制药商葛兰素史克股份有限公司对盐酸帕罗西汀的专利已过期。因此国内市场开始有(乐友)(舒坦罗)等一些自主技术的盐酸帕罗西汀上市。其价格只是葛兰素史克股份有限公司生产的赛乐特价格的50%。

【别名】氟苯哌苯醚,赛乐特

【外文名】Paroxetine,Paroxil

【规格】片剂:20mg/片,30mg/片。

适应症】 适用于治疗各种忧郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有广场恐怖惊恐障碍,以及强迫症。

帕罗西汀
IUPAC命名
(3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-piperidine
识别
CAS号 61869-08-7
ATC编码 N06AB05
PubChem 43815
DrugBank APRD00364
化学性质
化学式 C19H20FNO3
分子量 374.8
SMILES 搜寻eMolecules, PubChem
药物动力学性质
生物利用度 口服后能完全吸收,吸收后经肝脏首过代谢
代谢 广泛的,可能在肝脏
半衰期 约24小时(实际在3-65小时的范围内)
排泄 66% 尿液,37% 胆汁
治疗考量
许可资料 US
怀孕分级 D(US)
法律状态 ℞ Prescription only(处方专用)
途径 口服

  

成分

氟苯哌苯醚  

应用

【药理及应用】本品是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,常用剂量时,对其他递质无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。

口服后可完全吸收,有首关效应,食物和药物均不影响其吸收。有首关效应,给药后仅1%存在与体循环中,血浆蛋白结合率为93%,可分布与全身各组织器官,亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢,生成尿苷酸化合物,最后经肾脏排出体外,小部分经胆汁分泌从粪便排出。

临床用于治疗抑郁症。实验表明,本品适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者,作用比三环类抗抑郁症药快,而且运气疗效比丙米嗪好。

【用量用法】 口服:平均一日剂量范围在20~50mg之间,一般从20mg开始,每日一次,早餐时顿服。连续用药3周。以后根据临床反应增减剂量,每次增减10mg,间隔不得少于1周。老年人或肝功能不全者可每日mg开始,每日最高用量不超过40mg。停药应逐渐减量,不可骤停。  

注意事项

【注意事项】 抗胆碱作用及对心脏功能影响较小。帕罗西汀与匹莫齐特不能同时用, 帕罗西汀可增加血浆中匹莫齐特的浓度,而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常,如果不会请在医师指导下服药。

2005年底,FDA在该药标签上注明:该药用于妊娠妇女不安全。目前,该药使GSK在美国面临约600件有关该药导致新生儿出生缺陷的法律诉讼

【帕罗西汀治疗抑郁症临床研究】

从临床应用上看,如果是轻度抑郁患者,可服用进行帕罗西汀控制,但如果长期

使用产生药物依赖,建议结合中国医科大学研制的中药助眠宝进行治疗,可取得较

为显著的疗效。另外,患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多

运动等等,这些对于症状的恢复均有很好的帮助。

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