放线菌素D

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放线菌素D Dactinomycin(Actinomycin D,ACTD) [CAS: 50-76-0] 别名更生霉素更新霉素新福霉素放线菌素23-21放线菌素C1分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤绒毛膜上皮癌横纹肌肉瘤神经母细胞瘤等。常见不良反应恶心呕吐口腔炎和胃炎等,骨髓抑制较明显,偶见脱发和严重的皮肤毒性。注射时药物外渗可引起蜂窝组织炎和疼痛。

【性状】

鲜红色结晶或检红色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光及热不稳定。几不溶于水(但在10℃水中溶解)。熔点243~248℃(分解)。几不溶于水,遇光及热使其效价降低,有引湿性。

【临床应用】

最主要用于手术后化疗,与长春新碱环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤

药物相互作用

维生素K可降低其效价,故用本品时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用,但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生的皮肤改变,应予注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

【儿童用药】

每日mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。

【老人用药】

酌情减量。

【贮藏】

遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【规格】

0.2mg

【批准文号】

国药准字H20023504

【生产企业】

企业名称:浙江海正药业股份有限公司

【作用与用途】

本品能抑制RNA的合成,作用于mRNA,干扰细胞转录过程,阻止蛋白质的合成。临床上主要用于肾母细胞瘤睾丸肿瘤横纹肌瘤。对霍奇金氏病绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎恶性淋巴瘤亦有一定疗效。

【剂量与用法】

静滴,一般每日μg~8μg/kg,10日为1疗程,两疗程间宜相隔2周。静注,剂量同上,溶于生理盐水20ml~40ml,1次/日,10日为1疗程,间隔期与静滴同。

副作用

1 消化道反应食欲下降恶心呕吐腹泻,少数有口腔溃疡

2 骨髓抑制白细胞血小板下降,但较巯嘌呤甲氨蝶呤轻。

3 有的病人可有脱发皮炎发热肝功能损伤等。

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