拓僖

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【所属分类】肿瘤用药、血液病用药

拓僖说明书

【商用名】

拓僖针

通用名

注射用羟基喜树碱

【汉语拼音】

Zhusheyongqiangjixishujian

【英文名】

HydroxycamptothecinforInjection  

目录

主要成分

羟基喜树碱

【分子式】

C20H16N2O5

【分子量】

364.36  

性状

为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末,无臭,易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5。

【药理毒理】

羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用,DNA拓扑异构酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性

吸收、分布、消除:

【药代动力学】

动物实验表明:羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊小肠内维持浓度最高,其次为癌细胞,其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过大便排出体外。24小时总排出量为39%,从大便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。  

适应症

抗肿瘤药,适用于原发性肝癌胃癌膀胱癌直肠癌非小细胞肺癌、头颈部上皮白血病恶性肿瘤。  

用法用量

原发性肝癌:静脉注射,一日-6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日一次,15-30天为一疗程。

胃癌:静脉注射,一日-6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。

头颈部上皮癌:静脉注射,每日-6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。

膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次,10-15次为一疗程。

直肠癌:腹壁下动脉插管术,进入25cm左右,相当于肠系膜下的管分枝上方,以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注,每日一次,15-20次为一疗程。

非小细胞肺癌:每日mg/m2,,用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后,30分钟内恒速静脉滴入,连续用药5天。

白血病:成人剂量为6-8mg/m2/日,加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药30天为一疗程。  

不良反应

1.对消化系统的影响:主要表现在恶心食欲减退等反应,但不严重,一般都能坚持治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。

2.对造血系统的影响:骨髓抑制轻,白细胞有部分下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞血小板未发现明显抑制作用。

3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急尿痛血尿,停药1周后逐渐消失。

4.其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可自行恢复生长。

【注意事项】

用药期间应严格检查血象

【禁忌】

对本药过敏者禁用。

【孕妇及哺乳妇女用药】

孕妇慎用。

【储存】

遮光、密闭,阴凉处保存。

【有效期】

暂定一年半。

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