抗组胺药

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抗组胺药(antihistamines),一类可拮抗组胺的药物。因为组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。每一种类型组胺受体拮抗剂所起临床作用是不相同的。抗组胺药有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体(H1/H2/H3)的拮抗剂,是指所有的组胺受体拮抗剂;而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂(包括第一代抗组胺药物第二代抗组胺药物第三代抗组胺药物),人们常说的抗组胺药,其实大多时候是指抗组胺H1受体药(狭义抗组胺药物)。其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏苯海拉明异丙嗪曲吡那敏等,第二代抗组胺药物主要有氯雷他定西替利嗪等,第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定

目录

组胺的生理作用

可归纳为以下几个方面:

抗组胺药的结构及作用机理

组胺必须首先与细胞上的组胺受体酶原物质结合,才能发挥作用。早期的抗组胺药结构与组胺十分相似,所以曾认为,抗组胺药的作用在于与组胺竞争细胞上的受体或酶原物质,使组胺不能发挥作用,它既不能破坏组胺,也不能对抗组胺引起的药理反应。

抗组胺药基本结构见图,其中的R基团带有苯环,X则可由氧、碳、氮三种元素组成:若X为氧原子,称为氨基乙醇类;X为氮原子,称为乙二胺类;X为碳原子,称为烷基胺类。后来研制有明显抗组胺作用的大多药物,结构与上述模式完全不同,所以抗组胺药的作用机理尚不清楚。

抗组胺药分类

H1受体拮抗剂

H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌,当H1受体活化时,可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随瘙痒、喉痉挛、支气管痉挛等。用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体。该类药物就是人们常说的抗组胺药物(其实只是H1受体拮抗药而已),比如扑尔敏氯雷他定地氯雷他定等。本类药物可分为三代:

H2受体拮抗剂

H2受体则分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞,具有促进胃酸分泌剂毛细血管扩张等作用,H2受体拮抗药西咪替丁雷尼替丁等,主要用于治疗消化性溃疡

H3受体拮抗剂

H3受体是一种新型组胺受体,广泛分布于中枢和外周神经末梢。它是一种突触前受体,在突触后也有分布,既可以调节组胺的合成与释放,也能调节其他神经体质的释放。H3受体与阿尔兹海默病注意力缺陷多动症帕金森氏病等神经行为失调有关。该类药物目前正在临床试验当中。

参看

参考文献

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