扎西他滨

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扎西他滨(Zalcitabine),商品名二脱氧胞苷、双去氧胞嘧啶核苷、双脱氧胞苷、扎西胞苷、扎西他宾。本品主要用于不能耐受 AZT治疗的艾滋病及艾滋相关综合征( ARC)患者,经本品治疗后,可降低血清 P24抗原水平并使CD4+ T细胞增高。与 AZT合用对 HIV有相加或协同作用,并可阻止耐药病毒株的出现及减少毒性反应。适用于成人和儿童的艾滋病和艾滋病相关综合征。FDA(美国食品和药物管理局)批准与齐多夫定合用治疗成人CD4细胞计数≤ 300立方毫米、临床或免疫学状况恶化的HIV感染病人。

本药品被归类到免疫功能调节等药品分类。

目录

扎西他滨的副作用(不良反应)

主要是周围感觉神经病变,以双足刺灼痛为突出症状,半数患者并累及双手。神经系统反应轻重程度与剂量大小有关,剂量越大、发生越早,病情越重,恢复越慢。其他不良反应皮疹发热、踝、唇水肿。本品无明显血液毒性,偶有血小板中性粒细胞下降,亦为可逆性。
胰腺炎是与使用本品有关的另一重要不良反应。在单独用本品治疗的病人中,其发生率低于1%。有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重视。
本品常见的其他副作用包括口炎(13.4%)、恶心(7.2%)、咽下困难(3.4%)、厌食(3.1%)、腹痛(2.8%)、呕吐(2.2%)、皮疹(7.8%)、瘙痒(4.7%)、头痛(8.8%)、头晕(3.1%)、肌痛(5.3%)、疲劳(7.8%)。血液系统毒性罕见,皮疹和口炎也可在儿童中发生。咽炎(2%)、贫血(5%)、白细胞减少症(1%)粒细胞减少症(9%)、嗜酸性细胞增多症(6%)、血小板减少(4%)及肝酶升高

副作用:末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。

扎西他滨禁忌症

肾功能减退者应用小剂量治疗、原有血液疾患者慎用。 有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重视。 对患有心肌病充血性心力衰竭病史的病人,本品应慎用。有神经病史或肾病史的患者也不宜用本品。对孕妇给药的临床研究还不充分,故对孕妇及可能怀孕的妇女应权衡利弊后方可给药。在妊娠鼠的研究中、发现本品有胚胎毒性,可致胚胎死亡、畸形。 本品可能引起肝功不良,故肝病酒精成瘾者慎用。

服用扎西他滨须注意的事项

1  外周神经炎,预先应警告患者其表现并予警惕,发生率为17%一31%,可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用,如ddi、d4T。

2  其他不良反应:包括口腔食道溃疡胰腺炎肝炎恶心呕吐腹部不适等。

扎西他滨的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

口服,成人每日3次,每次0.75mg,亦可与 AZT合用或交替治疗,毒性比单独应用一种药物为低,可耐受 18个月。 本品应避免与氯霉素顺铂氨苯砜、戒酒硫、乙硫异烟胺格鲁米特、肼苯哒嗪、异烟肼甲硝唑呋喃妥因苯妥英三氮唑核苷长春新碱等可引起外周神经炎的药物并用,也不主张与二脱氧肌苷并用。因扎西他宾经肾脏清除,与可能损害肾功能的药物(如两性霉素B、氨基糖甙类抗生素、foscarnet)并用时, 应根据临床和实验室监测调整本品与齐多夫定的剂量。当应用可潜在引起胰腺炎的药物时,应终止本品的治疗。 静注口服给药。成人和儿童单一治疗时,一日用量0.03mg/kg,每8小时给药一次。应空腹给药,与齐多夫定合并用药时,本品一日0.015~0.03mg/kg,另加齐多夫定一日150~600mg,两者都分为每日3次给药。如果所产生的毒性达到不能耐受的程度,应减少剂量或停用可能引起毒性的药物。肾功能损害者肌酐清除率为10~40mL/min时,应减少剂量至0.75mg每12h 一次。肌酐清除率低于10ml/min者应每日一次0.75mg。

扎西他滨药物相作用

勿与有神经毒性药物合用。 扎西他宾与齐多夫定有协同抗病毒活性,交替或同时使用可改善病毒对两药的耐药性,降低总体毒性并提供比单一治疗更好或相当的治疗活性。

扎西他滨成分或处方

本品为人工合成的 2'-3'双去氧核苷类药物。本品需经宿主细胞激酶作用磷酸化后成为有活性的 5'-三磷酸盐(DDC TP)。

扎西他滨药理作用

核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠,可以增强HIV感染时的免疫功能,但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。

扎西他滨贮藏方法

密闭,室温保存。

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