甲硝唑

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甲硝唑(Metronidazole),1.具广谱厌氧菌抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道消化 道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎败血症脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染

2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用: ①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④ 部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。

3.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

4.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫

本药品被归类到其它抗菌消炎类等药品分类。

目录

甲硝唑的副作用(不良反应)

15- 30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心呕吐食欲不振腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛眩晕,偶有感觉异常肢体麻木共济失调多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生等麻疹、潮红、瘙痒膀胱炎排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

(1)静脉给药的不良反应。最严重的为癫痫发作和周围神经病变。后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长程用药时,周围神经病变持续。其他常见的不良反应有:①胃肠道症状,恶心、呕吐、腹部不适腹泻口腔金属味;②可逆性粒细胞减少;③红斑疹荨麻疹;④中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱;⑤局部反应如血栓性静脉炎;⑥其他有发热、尿色发黑,可能为本品代谢物所致,似无临床意义。

(2)口服时的不良反应。①肠胃道症状,如恶心、厌食、呕吐、腹泻、中上腹不适、腹部痉挛便秘。②口腔:偶有口腔明显金属异味、舌苔厚舌炎胃炎,可能与念珠菌急剧增长有关。③血液系统:可逆性粒细胞红细胞减少。④心血管心电图 T波平坦。⑤中枢神经系统:癫痫、周围神经病变、眩晕、共济失调、精神错乱、易兴奋、抑郁乏力失眠。⑥过敏、荨麻疹、红斑疹、潮红、鼻充血阴道外阴干燥、发热。⑦泌尿系:排尿困难、膀胱炎、多尿尿失禁黑尿。⑧其他:阴道霉菌过长、性欲减退直肠炎关节痛血清病。应用本品时若饮酒,可出现腹部不适、恶心、呕吐、潮红、头痛、酒味改变;罕见胰腺炎,停药后即消退;节段性回肠炎患者大剂量长程用药,其胃肠道癌肿、乳房癌的发病率增高,原因不明。

(3)逾量表现:有报道口服本品 27mg/kg,每日 3次,共 20天;或首剂 75mg/kg,继以7.5mg/kg维持,未见不良反应。意外顿服 15g,出现恶心、呕吐和共济失调。恶性肿瘤患者用本品作为放射致敏剂,隔日给药 6一 10.4g,5- 7天后出现癫痫、周围神经病变等神经毒性反应。   可引起胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例头痛、失眠、皮疹、白细胞减少,麻木、感觉异常、运动障碍、共济失调、情绪失常、可引起过敏性暂时近视剥脱性皮炎

心血管系统]注射此药患者,6%可发生血栓形成静脉炎

呼吸系统]首次报道此药可致肺炎,1例有花粉过敏史并口服避孕药多年,患复发性阴道炎,用此药治疗当天即发生高热咳嗽结膜炎及周身斑丘疹胸部X线检查肺浸润及双侧胸腔积液

[神经系统]一般剂量可引起头痛、头晕、共济失调、抑郁、甚至癫痫样发作但罕见。大剂量或治疗时间长可发生严重的中枢神经系统毒性作用,如惊厥、共济失调及意识错乱,偶尔出现末梢感觉神经病变。静脉用药可发生头痛、发热、头晕及虚脱

消化系统]可发生食欲不振、口有金属味、恶心、呕吐、腹痛及腹泻,症状的严重性大多与剂量有关。   [泌尿系统]可出现尿道不适及黑色尿。

造血系统]可有轻度的白细胞及中性细胞减少,1例用药1周后有骨髓受抑制现象;1例发生粒细胞减少,停药3天后有改善;2例发生再生障碍性贫血。   [皮肤]此药可致瘙痒及皮疹。1例发生固定性药疹玫瑰糠疹样皮疹。1例首次服0.4g,服后40分钟感全身皮肤瘙痒,继而面颈、躯干及四肢出现大小不等淡红色丘疹,搔之迅速融合成片。

甲硝唑禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

(1)孕妇药物可透过胎盘、迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性,而口服给药并无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究,因此孕妇只有具明确指证时才选用本品。

(2)本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似。乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性。若必须用药,应中断授乳。

(3)年人用本品时药动学有所改变,因此需监测血药浓度

(4)对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用。

(5)本品为硝咪唑类药物,血液恶液质者应慎用。

(6)孕妇及哺乳期妇女禁用。

(7)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。有活动性中枢神经系统疾患和血液病者亦禁用动物实验中有致癌、致畸胎、致突变作用。哺乳期妇女、妊娠3个月内的孕妇、有中枢神经系统病变和血病患者禁用。有肝脏病者剂量宜减少。

服用甲硝唑须注意的事项

1.经肝代谢肝功能不足者药物可蓄积,应酌情减量;

2.应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠滞留;

3.服药期间禁酒;

4.可诱发白色含珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药;

5.可引起周围神经炎惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量);

6.可致血象改变,白细胞减少等,应予注意;   7孕妇禁用。

甲硝唑的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1、成人常用量(1)肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。(2)贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。(3)麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日。(4)小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。(5)皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日。间隔10日后重复一疗程。(6)滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。(7)厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日为一疗程。

2、小儿常用量(1)阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。(2)贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。(3)厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg.

甲硝唑药物相作用

甲硝唑可减缓口服抗血凝药(如华法林等)的代谢,而加强其作用,使凝血酶原时间延长。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。 抑制乙醛脱氢酶,因而可加强乙醇的作用,导致双硫醒反应。在用药期间和停药后 1周内,禁用含乙醇饮料或药品。饮酒后可能出现腹痛呕吐头痛等症状。

(1)本品能加强华法林和其他口服抗凝药的作用,引起凝血酶原时间延长。

(2)同时应用苯妥英苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加速本品排泄,使血药浓度下降;而苯妥英的排泄减慢。

(3)同时应用西咪替丁等减弱肝微物体酶活性的药物,可减缓药物的清除,延长本品的半衰期。

(4)同时应用本品和双硫仑的患者若饮酒可出现精神症状,故二周内使用双硫仑者不应再用本品。 zhikaoy。com   本品能致使华法林的t1/2延长而加强其疗效。用药期间应忌酒,否则,可发生戒酒硫样作用,表现为颜面潮红、脉博加快、呼吸困难斑疹,继之面色苍白、低血压心律不齐等。

甲硝唑成分或处方

主要成分为甲硝唑,其化学名称为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

甲硝唑药理作用

本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为l~2��g/ml时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2g/ml时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气芽胞杆菌、真杆菌消化球菌属消化链球菌属等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑缺氧情况下生长的细胞厌氧微生物起杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,但对需氧菌兼性厌氧菌无作用。厌氧菌的硝基还原酶敏感菌株的能量代谢中起重要作用。药物的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌DNA代谢过程,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细胞死亡。而耐药菌往往缺乏硝基还原酶。

甲硝唑贮藏方法

遮光,密闭保存。

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