小檗碱

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小檗碱又称黄连素。一种常见的异喹啉生物碱,分子式C20H18NO4。它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体;熔点145°C;溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1:30。

目录

药物名称

小檗碱,英文名Berberine,中文别名黄连素、小蘖碱、小檗硷,英文别名BerberineHydrochloride、BerberineSulphate,别名黄连素、小蘖碱、小檗硷、BerberineHydrochloride、BerberineSulphate,西医药物。  

药物简介

小檗碱对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用

并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,对大鼠阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用,并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎细菌性痢疾等,对肺结核猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连黄柏三颗针十大功劳等作清热解毒药物,其中主要有效成分即小檗碱。  

药理作用

抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素链霉素等并无交叉耐药性。  

动力学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与

组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎胃及十二指肠溃疡减轻。  

适应症

主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断α-受体,抗心律失常作用。  

用法用量

口服一次—0.3g,一日3次。外用及局部应用药物浓度为0.6—1.0%。严禁静脉给药。  

不良反应

1、口服不良反应较少,偶有恶心呕吐皮疹和药热,停药后即消失。

皮疹

2、静脉注射或滴注可引起血管扩张血压下降、心脏抑制等反应,严重时发生阿斯综合征,甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。少数人有轻度腹或胃部不适,便秘腹泻.  

禁忌

虽然儿童可以应用,但遗传性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌,因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。  

制剂

盐酸小檗碱片(1)0.05g(2)0.1g口服,一次-0.4g,一日3次抗心律失常,一次-1g,一日3次片剂:每片0.025g;0.05g;0.1g。胶囊剂:每胶囊0.1g。  

血脂研究

中国国科学家与临床医师联手,从分子水平揭开了小檗碱(黄连素)降低血中胆固醇甘油三酯的奥秘。研究成果近日发表在世界权威杂志《自然医学》(《NatureMedicine》)上,受到国际同行的高度重视和评价,这是发掘祖国医药宝库中的一个重要事件,标志着中国天然药物研究正逐步获得领先世界的成就。

胆固醇

在国家自然科学基金委员会的大力支持下,由中国医学科学院医药生物技术研究所所长蒋建东博士领导的课题组经过多年攻关,从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度,对小檗碱降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。他们发现,小檗碱是在基因转录后水平上,通过作用于3'UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA(信使核糖核酸)来降低血脂的,与目前使用的他汀类降血脂药物的作用机理完全不同。这在理论上为寻找新型降血脂药物提供了新的分子靶点。

DNA

临床研究表明,口服小檗碱(三个月每日1克)可以使高血脂病人的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~35%,这一结果进一步被高血脂金色仓鼠模型动物实验所证实。课题组骨干、南京市第一医院魏静医师和来自美国加州帕拉尔托荣军医院的华裔科学家刘敬文博士均表示,小檗碱可能成为他汀类药物的替代药,并有望用于与他汀类药物联合治疗心血管疾病。  

治疗糖尿病

据《糖尿病》杂志8月刊的一篇报道称,对鼠的研究结果表明,从植物提炼的小檗碱可能通过刺激一磷酸腺苷(AMP)活化蛋白激酶活性来减少体重,改善葡萄糖耐量。

葡萄糖

韩国汉城国立大学的JaeB.Kim博士和他的同事们写道,前期工作表明,东方本草的重要成分之一小檗碱对肥胖和糖尿病有正面作用。为进一步调查,研究者给肥胖和糖尿病小鼠服用小檗碱,结果,在不改变饮食的情况下,些小鼠体重减少,葡萄糖耐量显著改善。

此外,小檗碱还可减少高脂肪饮食的Wistar鼠的体重和血浆甘油三酯,并改善胰岛素活性。进一步实验显示,小檗碱可激活脂肪细胞肌细胞的AMP激酶,诱导与其活性有关的不同代谢的影响。 

研究者称,小檗碱可有效增加脂肪燃烧,同时,还可减少脂肪合成。  

调节血脂

天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗,而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。

植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床已有很长时间,主要作为非处方药物治疗细菌性痢疾。该所研究组及参加单位在工作中发现:小檗碱在体外能显著上调肝细胞低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达。进一步的研究显示,小檗碱的作用是在转录后水平,通过激活细胞的胞外信号调节激酶来发挥作用,与目前临床常用的他汀类降胆固醇药物机理完全不同。临床应用表明,小檗碱用于治疗高血脂患者疗效良好,还适用于肝功能障碍的病人,安全性好,无他汀类药物的不良反应。这项研究结果发表后被欧美多个研究单位和医院证实,并受到国内外病人的接受和好评,使小檗碱成为很有前景的降血脂药物。

项目组的专家表示,这一药物新作用的再发现,为中国传统药物小檗碱赋予了全新的意义和价值。目前,小檗碱的工作正在深入进行中,并进一步注重新改造的优化物,探索在该领域理论与应用上的突破。  

鞣酸

英文名BerberineTannatePellicles,类别西医药物。

肝细胞

药理作用

抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑制作用,其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌志贺菌属伤寒沙门菌、白喉杆菌等具有较强抑制作用。对阿米巴原虫也有一定作用。体外试验证实本品能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力。鞣酸能沉淀蛋白质,有收敛止血的作用。本品为黄色薄膜;无臭,无味。

动力学

本品为局部用药,只有少量经粘膜吸收。

适应症

用于治疗敏感细菌引起的宫颈糜烂

用法用量

窥器暴露宫颈,消毒棉球擦去阴道分泌物及宫颈粘液,取药膜,贴于宫颈糜烂面,一次~2片,一日1次。

不良反应

偶有阴道烧灼感及分泌物增加,继续治疗随病情好转而逐渐消失。

禁忌

对本品过敏患者禁用。

注意事项

1、使用本品应避开月经期、房事。

2、使用过程中若出现过敏反应或有明显刺激反应产生时,应立即停药。

3、长期大量使用经局部吸收后,可产生与口服给药相同的作用,即有恶心、呕吐,可引起溶血性贫血而导致黄疸。本品可引起溶血性贫血,因此遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。  

盐酸胶囊

英文名BerberineHydrochlorideCapsules,西医药物。

葡萄糖

药理作用

本品为抗菌药。抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑制作用,其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等具有较强抑制作用。对阿米巴原虫也有一定作用。本品为胶囊剂。

动力学

口服吸收差。

适应症

用于敏感病原菌所致的胃肠道感染

消化道

消化道

用法用量

口服 一次~0.3g,一日3次。

不良反应

较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后即消失。

禁忌

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童及对本品过敏患者禁用。

注意事项

本品可引起溶血性贫血导致黄疸。因本品可引起溶血性贫血导致黄疸,故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。尚缺乏资料,孕妇及哺乳期妇女应慎用。  

糖尿病治疗

据《糖尿病》杂志8月刊的一篇报道称,对鼠的研究结果表明,从植物提炼的小檗碱可能通过刺激一磷酸腺苷(AMP)活化蛋白激酶活性来减少体重,改善葡萄糖耐量。

蛋白质

韩国汉城国立大学的JaeB.Kim博士和他的同事们写道,前期工作表明,东方本草的重要成分之一小檗碱对肥胖和糖尿病有正面作用。为进一步调查,研究者给肥胖和糖尿病小鼠服用小檗碱,结果,在不改变饮食的情况下,这些小鼠体重减少,葡萄糖耐量显著改善。

此外,小檗碱还可减少高脂肪饮食的Wistar鼠的体重和血浆甘油三酯,并改善胰岛素活性。进一步实验显示,小檗碱可激活脂肪细胞和肌细胞的AMP激酶,诱导与其活性有关的不同代谢的影响。

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