大环内酯类抗生素

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大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics),一族化学结构均有一个大内酯环的共同核心,皆为微碱性、微溶于水,且抗菌作用相似的抗生素。该族抗生素主要抗革兰氏阳性细菌及某些革兰氏阴性细菌。随着军团菌感染发病率的增高,红霉素的抗军团菌作用受到重视。此类抗生素中,中国现阶段使用较多的有:红霉素阿奇霉素罗红霉素克拉霉素等。

目录

抗菌机理及抗菌作用

大环内酯类抗生素抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌(支原体衣原体等)均有效。大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。

随着大环内酯类抗生素临床应用的增多,细菌对其耐药性日益增加。大环内酯类抗生素之间存在交叉耐药性,即对大环内酯类一个成员耐药的菌株也对此类药物的其他成员耐药,但并不完全。例如肺炎支原体现在对红霉素耐药率较高,但用罗红霉素阿奇霉素效果还是可以,有时菌株对该类药物耐药均较明显,此时应该更换其他类抗菌药物,比如喹诺酮类等。耐药通常由质粒编码,耐药机制较多,简单来讲包括:

具体耐药机制可参看8年制《药理学》。

分类

大环内酯类药物迄今为止已有三代。

第一代 第二代 第三代
主要药物 红霉素地红霉素麦白霉素交沙霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素 罗他霉素罗红霉素克拉霉素阿奇霉素美欧卡霉素氟红霉素 泰利霉素喹红霉素
临床运用 主要用于治疗耐青霉素G金黄色葡萄球菌引起的严重

感染及对β内酰胺类抗生素过敏的患者

广泛用于治疗呼吸道感染的一线药物 同左
临床特点 疗效肯定,无严重不良反应,但对胃酸不稳定,

生物利用度低,且胃肠道反应较多

提高了生物利用度,抗菌活性更强,毒性低,副作用少 对第一、第二代大环内酯类耐药菌有良好效果,抗菌谱广

若按照化学结构分:

副反应

红霉素口服制剂可引起恶心呕吐腹痛腹泻胃肠道症状。应用红霉素月桂酸酯可出现肝损害,表现为肝肿大黄疸嗜酸粒细胞增多转氨酶升高,停药后可恢复正常,肝组织活检示肝内胆汁瘀积而无肝细胞坏死静脉滴注红霉素乳糖酸盐可发生静脉疼痛或静脉炎。应用红霉素时,偶有(0.5%)药物热皮疹过敏反应。当静脉大剂量给药或合并肝、肾功能减退者用药时偶有耳鸣和暂时性听觉障碍。口服红霉素也有发生伪膜性肠炎者。婴儿口服红霉素月桂酸酯后可出现增生幽门狭窄。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟固醇血清转氨酶有增高现象,血清叶酸和尿雌性醇也有降低者。 口服柱晶白霉素、 麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素的副作用主要为胃肠道反应,如恶心、呕吐、中上腹不适、腹泻、食欲减退等。

临床应用

此类抗生素主要适用于革兰氏阳性球菌所致的扁桃体炎猩红热丹毒、大叶肺炎等,也用于肺炎菌质体肺炎、军团病弯曲菌肠炎白喉带菌者以及 L型细菌所致的复发性尿路感染等。口服制剂血药浓度较低,仅适于轻度感染。

大环内酯类药物列表

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