异丙肾上腺素

摘自 A+医学百科

    [药品名]异丙肾上腺素
    [英文名]ISOprenaline
    [别名]喘息定，治喘灵，Isoproterenol，ISUPREL，ALUDRINE，MEDIHALER—ISO
    [性状]常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。
    [作用与用途]为β受体激动剂，对β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。主要作用如下：
    1．作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。
    2．作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。
    3．作用于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松驰。
    4．促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
    本品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80％-100％。有效血浓度为0．5—2．5mg／ml，Vd为0．7L／kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50％。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。
    1．支气管哮喘，适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。
    2．心脏骤停，用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
    3．房室传导阻滞。
    4．抗休克，可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高，民输出量低者，应在补足血容量的基础上再用本品。
    [用法与用量]
    1．支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10—15mg，1日3次；极量，1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2．5-10mg，1日2或3次。气雾剂吸人，常用量，1次0．1—0．4mg；极量，1次0．4mg，1日2．4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。
    2．心跳骤停：心腔内注射0．5一lmg。
    3．房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次／分时，可用0．5—1mg溶于5％葡萄糖溶液200—300ml缓慢静滴。
    4．抗休克：以0．5-lmg加于5％葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0．5—2μg／分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa
 (90mmHg)，脉压在2．7kPa(20mmHg)以上，心率120次／分以下。
    [注意事项]
    1．常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。
    2．在已有明显缺氧的哮喘患者，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次／分，小儿心率超过140—160次／分时，应慎用。冠心病、绞痛，心肌梗塞、嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进患者禁用。
    3．舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。
    4．过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸人次数和吸入量。
    [制剂]片剂：每片10mg，纸片：每片5mg，气雾剂：浓度为0．25％，每瓶可喷吸200次左右。注射液，每支1mg(2ml)