美西律

摘自 A+医学百科

    [药品名]美西律
    [英文名]Mexiletine
  
    [别名]慢心律，脉律定，Mexitil
    [性状]白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。易溶于水和乙醇，不溶于乙醚。
    [作用与用途]本品化学结构及电生理效应均与利多卡因相似，减少收缩期除极钠离子内流，抑制心肌传导纤维的自律性，降低兴奋性，相对延长有效不应期。治疗量对窦房结、心房和房室结传导影响很小，对心肌几无抑制作用。
    [体内过程]口服吸收迅速而完全，生物利用度为80％一90％。在体内分布广泛，表观分布容积为5．5L／kg。蛋白结合率约70％，血液红细胞内的浓度比血浆中高15％。服后约15分钟起效，作用持续约8小时。1．5—4小时血药浓度达峰值。有效血浓度为0．75—2μg／ml。主要经肝脏代谢消除。T1／2为10—13小时。急性心肌梗死和肝、肾功能受损者的Tl／2可延长。碱化尿液时排泄减慢。